Suppressor of Hairless アクチベーター
一般的な無毛化抑制活性物質としては、アニソマイシンCAS 22862-76-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ヘアーレス抑制因子[Su(H)]は、無脊椎動物と脊椎動物の両方で、様々な組織にわたって細胞の分化、増殖、運命決定を組織化する基本的なメカニズムであるノッチシグナル伝達経路に不可欠な転写制御因子である。このタンパク質は、この経路において転写エフェクターとして機能し、DNAに直接結合して、発生過程や細胞コミュニケーションに極めて重要な標的遺伝子の発現を制御する。Su(H)の役割は、ノッチ受容体の細胞内ドメイン(NICD)との相互作用によって強調される。この転位は、Su(H)、NICD、その他のコアクチベーターからなる転写活性化複合体の構築に必須であり、細胞運命決定に関与する遺伝子の発現を調節する。遺伝子制御におけるSu(H)の特異性と多様性は、異なる補因子と相互作用する能力によってさらに洗練され、それによって細胞の状況とノッチシグナルの状態に基づいた転写の結果を決定する。
ヘアレス抑制因子の活性化はノッチ受容体の活性化と密接に結びついており、受容体はリガンドとの結合に応じてタンパク質分解的切断を受ける。この切断によりNICDが放出され、核内に入りSu(H)と会合する。この会合は、Su(H)を転写の抑制因子から活性化因子へと変化させる、活性化プロセスにおける極めて重要な段階を示す。抑制から活性化への移行は、コアプレッサーが置換され、マスターマインド様（MAML）タンパク質や他のコアクチベーターが転写複合体に動員されることによって促進される。このリクルートメントは、DNA上に転写活性複合体を構築し、ノッチ標的遺伝子を正確に制御するために重要である。Su(H)による動的な制御は、抑制因子と活性化因子の間をスイッチする能力を通して、ノッチシグナル伝達経路の根底にある微妙な制御メカニズムを例証している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化剤である。アニソマイシンによるJNKの活性化は、ノッチ経路の活性を増加させ、それによってSu(H)の活性を増加させる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、cAMPレベルを増加させることができます。cAMPの上昇は、潜在的にSu(H)をリン酸化および活性化する可能性のあるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、それによってその活性を高めることができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である。PKCはSu(H)をリン酸化して活性化し、その活性を高める。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、Su(H) の脱リン酸化と不活性化を防ぎ、その活性を維持します。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはSu(H)の負の制御因子であるGSK3-βを阻害する。GSK3-βを阻害することにより、塩化リチウムは間接的にSu(H)活性を増加させることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼ（PDE）の非特異的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。PKAは潜在的にSu（H）をリン酸化し活性化することで、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤であるが、タンパク質の負の制御因子を阻害することにより、逆説的にSu(H)活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビスモデギブはヘッジホッグ経路阻害剤であるが、Su(H)の文脈では、タンパク質の負の制御因子を阻害することでその活性を高めることができる。 | ||||||