SUPタンパク質の化学的阻害剤は、細胞プロセスにおけるSUPタンパク質の役割に不可欠な様々なシグナル伝達経路を遮断することによって機能する。イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、ボスチニブ、ポナチニブはそのような阻害剤の一例であり、それぞれとりわけBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とする。このキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質は細胞の増殖と生存につながる下流のシグナル伝達経路を効果的に遮断する。例えば、ダサチニブはSRCファミリーキナーゼにまで作用し、ポナチニブはBCR-ABLを含む広範囲な阻害で知られている。この阻害は、SUPタンパク質が依存するシグナル伝達イベントが阻害されるため、SUPタンパク質が細胞分裂と生存を促進する能力を阻害する。化学阻害剤によるこれらの経路の遮断は、タンパク質の発現や構造に直接影響を与えることなく、SUPタンパク質の機能を低下させる。
BCR-ABL阻害剤に加えて、ゲフィチニブとエルロチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを特異的に標的とする。EGFRを選択的に阻害することにより、これらの阻害剤は、SUPタンパク質がその活性を依存すると考えられる様々なシグナル伝達カスケードの活性化を抑制する。同様に、ラパチニブはEGFRとHER2/neuチロシンキナーゼの両方を阻害し、SUPタンパク質の活性に必要なシグナル伝達をさらに減少させる。別の面では、ソラフェニブやスニチニブのような化学物質は、VEGFRやPDGFRを含む複数のキナーゼを標的とする。これらのキナーゼは、細胞の生存だけでなく、SUPタンパク質の機能活性に不可欠な血管新生も制御するシグナル伝達経路の中心的存在である。パゾパニブとバンデタニブも、それぞれVEGFR、PDGFR、c-Kit、RET-チロシンキナーゼを標的とすることで阻害に寄与しており、阻害によってSUPタンパク質の機能に影響を与える経路の多様性を示している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、細胞増殖につながるシグナル伝達経路の必須構成要素であるBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とする。このキナーゼの阻害は、細胞分裂と生存を促進する下流経路の遮断につながり、このタンパク質を発現する細胞の増殖を妨げることで、潜在的にSUPを阻害する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSRCファミリーキナーゼに対する活性を有するマルチターゲットチロシンキナーゼ阻害剤である。SUP活性は、これらのキナーゼによって媒介される細胞シグナル伝達経路に依存している可能性が高く、ダサチニブがこれらの経路を阻害することで、機能に必要なシグナル伝達を妨げ、SUPタンパク質の活性を低下させることができる。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。このキナーゼを選択的に阻害することで、ニロチニブはSUPの機能発現に関与する可能性がある細胞の増殖と生存に必要なシグナル伝達カスケードを阻害し、SUPの機能阻害につながる。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
ポナチニブは、BCR-ABLを含む複数のチロシンキナーゼの強力な阻害剤です。 SUPが細胞内で機能を発揮する際に依存する可能性があるシグナル伝達経路を妨害し、必要なリン酸化事象を阻害することで、SUPの機能を抑制します。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、いくつかのシグナル伝達カスケードの活性化に関与する上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害します。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブはSUPが機能的に依存している可能性のある経路を阻害することができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、EGFRチロシンキナーゼの阻害剤です。EGFRの阻害は、SUPの機能にとって重要なシグナル伝達経路の減少につながり、SUPの機能阻害をもたらします。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRおよびHER2/neuチロシンキナーゼを阻害します。これらのキナーゼは重要なシグナル伝達経路に関与しているため、ラパチニブによる阻害はSUP活性に必要なシグナル伝達を低下させ、SUPの機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、細胞生存と血管新生を制御するシグナル伝達経路の主要構成要素であるVEGFRおよびPDGFRを含む、複数のキナーゼを阻害します。これらの経路を阻害することで、必要な細胞シグナルを遮断し、SUPの機能的役割を抑制することができます。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブは、PDGFRおよびVEGFRなどを標的とする受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、スニチニブはSUP機能に必要なシグナル伝達を低下させ、間接的にその機能阻阻害をもたらします。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、血管新生と細胞増殖に関与するVEGFR、PDGFR、c-Kitを阻害します。これらの経路は SUP の機能活性に不可欠であり、パゾパニブによるこれらの阻害は SUP の機能阻害につながります。 | ||||||