Staufen アクチベーター

一般的なスタウフェン活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092 -82-1、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

シュタウフェン活性化剤は、様々な経路を通じてシュタウフェンの機能的活性を増強することが知られている化合物の一群であり、多くの場合、リン酸化状態に影響を与えることによって作用する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、mRNAの結合と細胞内での局在化に重要なPKA依存的リン酸化を促進し、シュタウフェン活性を高める可能性がある。同様に、PMAはPKCの活性化因子として、シュタウフェンの機能に関連する基質をリン酸化し、間接的にシュタウフェンを活性化する可能性がある。イオノマイシンによる細胞内カルシウムの上昇は、CaMKのようなキナーゼを活性化する可能性があり、これもまたRNA制御におけるシュタウフェンの役割に関係している可能性がある。一方、キナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートとPI3K阻害剤であるLY294002は、シュタウフェンを介したmRNA局在化を促進するように細胞内シグナル伝達を変化させる可能性がある。

これらに加えて、8-Br-cAMP、カリクリンA、オカダ酸のような、タンパク質のリン酸化状態を調節する細胞アナログや阻害剤は、シュタウフェンと相互作用したり、シュタウフェンを制御したりするタンパク質に影響を与えることで、間接的にシュタウフェンの活性に影響を与える可能性がある。アニソマイシンによるMAPK経路の活性化は、シュタウフェンが関与している可能性のあるmRNA代謝を司るタンパク質のリン酸化を増加させることにより、シュタウフェンの機能的活性を高める可能性がある。PKC阻害剤Go6976とCaMKII阻害剤KN-93の逆説的な使用もまた、RNAの輸送と局在化の複雑な経路に関与する主要な制御タンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、シュタウフェンの活性を高めるのに役立つかもしれない。総合すると、これらのシュタウフェン活性化因子は、様々なシグナル伝達カスケードに影響を与えることで、遺伝子発現の転写後制御において極めて重要な、シュタウフェンの特異的生化学的機能を高める役割を果たしている。