SSH2阻害剤
一般的なSSH2阻害剤としては、PP 2 CAS 172889-27-9、Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8、NSC 87877 CAS 56990-57-9、Dasatinib CAS 302962-49-8およびImatinib CAS 152459-95-5が挙げられるが、これらに限定されない。
SSH2(Slingshot-2)は、細胞内におけるアクチン動態の制御に極めて重要な役割を果たす酵素である。細胞の細胞骨格の重要な構成要素であるアクチンは、動的な再編成を受け、それは細胞の移動、分裂、シグナル伝達といった多くの細胞プロセスに極めて重要である。SSH2は、コフィリンと呼ばれる別のタンパク質の脱リン酸化と活性化に関与しており、コフィリンはその後アクチンフィラメントの分解を促進する。細胞機能におけるアクチンダイナミクスの重要な役割を考えると、SSH2の活性を調節することは研究者の関心を集め、SSH2阻害剤の探索と特性評価につながった。
SSH2阻害剤の化学的クラスは、SSH2酵素の活性を阻害または低下させることができる分子で構成されている。これらの阻害剤は、酵素の活性部位を阻害する、酵素の立体構造を破壊する、他の必須タンパク質との相互作用を阻害するなど、さまざまなメカニズムで作用する可能性がある。構造活性相関(SAR)研究は、強力な阻害に必要な特異的な化学的特徴に関する洞察を提供するのに役立ってきた。このクラスの化合物の化学的多様性は、時間の経過とともに拡大し、様々な足場や官能基を包含している。ハイスループットスクリーニング、分子ドッキング、in silicoモデリングは、強力なSSH2阻害剤の発見と最適化をさらに促進した。SSH2の生化学と構造の理解が進むにつれて、これらの阻害剤の改良は、その特異性を確保し、標的外影響を最小限に抑えるために不可欠なものとなるであろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はATP結合部位を標的としてSrcファミリーチロシンキナーゼを選択的に阻害する。LckやFynを含むSrcファミリーキナーゼのSH2ドメインは、キナーゼ活性化に重要な役割を果たしている。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
チルホスチンB42（AG-490）は、JAK2を特異的に標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。SH2ドメインを介したJAK2の活性化を阻害し、下流のSTATシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
Nsc-87877はSHP-1およびSHP-2ホスファターゼ阻害剤である。SH2ドメインとリン酸化チロシン残基との結合を阻害し、下流のシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼに対する強力な阻害剤である。キナーゼドメインに結合することで、SH2ドメインを介した活性化とシグナル伝達を間接的に阻害する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBcr-Ablチロシンキナーゼを標的とする。イマチニブはキナーゼドメインに結合し、その活性化を阻害する。AblのSH2ドメインはキナーゼ活性に必須であり、その機能はイマチニブによって阻害される。 | ||||||
Lavendustin A | 125697-92-9 | sc-200539 sc-200539A | 1 mg 5 mg | $116.00 $456.00 | ||
ラベンダスチンAは、ATP結合部位を阻害することにより、様々なチロシンキナーゼを阻害する。この間接的な作用は、キナーゼの活性化を防ぐことによってSH2ドメインの機能性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796はp38 MAPキナーゼを含む複数のキナーゼを標的とする。キナーゼに結合することで、キナーゼ活性化とシグナル伝達におけるSH2ドメインの役割に間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154は、キナーゼドメインを標的とすることでJAK3の活性化を阻害する。これは間接的にSH2ドメインを介した活性化とそれに続くシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
Statticは、リン酸化チロシン残基へのSH2ドメインの結合を阻害することにより、STAT3の活性化を選択的に阻害し、二量体化と下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||