SSB-3 アクチベーター

一般的なSSB-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ゲニステインCAS 446-72-0、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ酵素に正確に関与し、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化において極めて重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の上昇をもたらす。この活性化シークエンスが、タンパク質の活性調節に不可欠な翻訳後修飾であるリン酸化の舞台を整える。IBMXは、ホスホジエステラーゼ、cAMPの分解を担当する酵素に対する阻害作用によってこのプロセスを補完し、したがって、フォルスコリンによって開始されたシグナルを増強し、延長する。

ゲニステインがチロシンキナーゼに微妙に関与することで、リン酸化経路が変化し、主な阻害作用とは無関係なものも含め、さまざまなタンパク質の活性化につながる可能性がある。PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に活性化し、標的タンパク質をリン酸化する。一方、イオノマイシンやタプシガルギンのようなカルシウム動員剤は、イオノフォアA23187とともに、普遍的なセカンドメッセンジャーであるカルシウムを利用し、カルモジュリン依存性キナーゼを介してタンパク質の活性化を開始する。LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKを選択的に阻害するが、細胞内シグナル伝達ネットワークに内在する複雑な相互作用と代償機構により、逆説的に異なるタンパク質の活性化をもたらす可能性がある。PD98059とU0126は、MEKを標的とすることにより、MAPK/ERK経路を調節し、下流のタンパク質の活性化状態に影響を与える。