SSB-2阻害剤

一般的なSSB-2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SSB-2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能制御に重要な異なる経路を標的とすることにより、様々なメカニズムで阻害作用を発揮することができる。スタウロスポリンは、プロテインキナーゼCを阻害することで知られる広範なキナーゼ阻害剤であり、その結果、SSB-2のリン酸化の低下とそれに続く不活性化につながる。同様に、LY294002とWortmanninは、Aktシグナルの活性化に重要なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤として作用する。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はSSB-2を含む下流の標的のリン酸化状態と活性を低下させることができる。U0126とPD98059は、どちらもERKシグナル伝達の上流活性化因子であるMEK1/2の阻害剤である。MEKに対するこれらの阻害作用は、下流のERK活性の低下をもたらし、その結果、SSB-2の機能的活性が低下する可能性がある。JNK阻害剤SP600125とp38 MAPキナーゼ阻害剤SB203580もまた、転写因子の活性と、それに続くこれらの経路によって制御されるタンパク質の発現を低下させ、SSB-2の機能阻害につながる可能性がある。

ラパマイシンは、細胞成長と増殖の重要な調節因子であるmTOR経路を標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはSSB-2のようなmTORによって制御されるタンパク質のリン酸化と活性を低下させることができる。PP2とダサチニブは、それぞれSrcファミリーおよびBcr-Ablチロシンキナーゼの阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、SSB-2を含む多くの下流シグナル伝達タンパク質のリン酸化とその後の活性を低下させることができる。もう一つのチロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブは、Bcr-Ablチロシンキナーゼを特異的に標的とし、それによって下流のタンパク質のリン酸化を減少させ、SSB-2の活性を阻害する可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCの阻害剤として作用し、SSB-2を含む下流タンパク質のリン酸化を低下させ、その結果、機能阻害を引き起こす可能性がある。