Srrp阻害剤には、Srrpの活性を低下させるために、特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする多様な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンやPD98059のようなキナーゼ阻害剤は、Srrpの活性化に不可欠なリン酸化を阻害することによって作用する。さらに、LY294002やワートマンニン、mTORシグナル阻害剤ラパマイシンなどのPI3K/ACT経路阻害剤は、Srrpの機能を制御するシグナル伝達カスケードを破壊することによって、Srrp活性を減弱させる可能性がある。同様に、p38 MAPキナーゼとMEKをそれぞれ標的とするSB203580とU0126は、これらの経路を介してSrrpが調節されている場合、Srrp活性の低下につながる可能性がある。つまり、Srrpの機能状態はこれらの上流シグナル伝達と密接に結びついており、これらの経路を阻害する阻害剤は間接的にSrrpの活性を抑制する可能性があるということである。
さらに、SP600125やPP2のように、それぞれJNKやSrcファミリーキナーゼに特異的な化合物も、Srrpが関与している可能性のある他のシグナル伝達軸を阻害することによって、Srrpの活性を低下させる可能性がある。ボルテゾミブによるプロテアソーム阻害は、Srrpを負に制御するタンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、Srrpの活性を低下させる可能性がある。ソラフェニブとゲフィチニブはRAFキナーゼとEGFRを標的としており、これらのキナーゼはSrrpを制御するシグナル伝達経路を含むいくつかのシグナル伝達経路の上流にある。これらのキナーゼを阻害することで、Srrpが下流のエフェクターである場合、これらの化合物はSrrpの機能を低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
この化合物はプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。キナーゼ活性を阻害することにより、Srrpの機能がリン酸化に依存している場合には、間接的にSrrpの不活性化につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤で、AKTのリン酸化と活性を低下させるだろう。もしSrrpがAKTの下流で制御されていれば、その活性は低下するだろう。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKを選択的に阻害します。この経路の阻害は、ERKシグナル伝達によって制御されている場合、Srrpの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、LY294002と同様に作用し、同じメカニズムでSrrp活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORC1およびmTORC2複合体を破壊し、SrrpがmTORシグナル伝達経路に関与している場合、Srrpの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを阻害する。もしSrrpの活性がp38 MAPKシグナルによって調節されるのであれば、その機能的活性はSB203580によって低下するであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
このMEK阻害剤はERK1/2の活性化を防ぎ、Srrpがこの経路の下流にある場合、Srrp活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-ジュンN末端キナーゼ(JNK)の選択的阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路の一部であるか、JNKシグナル伝達経路によって制御されている場合、Srrpの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
これはSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もしSrrp活性がSrcファミリーキナーゼシグナル伝達の影響を受けるとすれば、PP2はその機能阻害につながるだろう。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Srrpを制御する阻害タンパク質の分解を減少させ、間接的にSrrpの活性を阻害するプロテアソーム阻害剤。 | ||||||