SRPK3阻害剤

一般的なSRPK3阻害剤には、SRPIN 340 CAS 218156-96-8、Lorlatinib CAS 1454846-35-5、Cdc2様キナーゼ阻害剤、 TG003 CAS 300801-52-9、Harmine CAS 442-51-3、M 344 CAS 251456-60-7。

SRPK3阻害剤は、セリン-アルギニンプロテインキナーゼ3（SRPK3）酵素を特異的に標的とし、その活性を調節する能力を特徴とする、別個の化学的分類に属する。SRPK3は、遺伝子発現に極めて重要な役割を果たす基本的な細胞内プロセスであるプレmRNAスプライシングの重要な制御因子である。プレmRNAのスプライシングは、成熟メッセンジャーRNA（mRNA）分子の生成に不可欠であり、mRNA分子はその後、タンパク質合成の鋳型となる。SRPK3は、特に、スプライシング因子内のセリン-アルギニン（SR）リッチドメインをリン酸化し、それによって、スプライソソームのアセンブリとmRNAプロセシングにおけるそれらの局在と機能に影響を与える。SRPK3を阻害することにより、これらの化合物はSRタンパク質のリン酸化を阻害し、その後スプライシングプロセスに影響を与える。

SRPK3阻害剤は、SRPK3酵素の活性部位と相互作用するように設計されており、SRPK3酵素が触媒機能を効果的に発揮するのを阻害する。これらの阻害剤は多くの場合、酵素に高親和性で結合できる特異的な分子構造を有しており、それによってSRタンパク質をリン酸化する酵素の能力を阻害する。SRPK3の活性を阻害することによって、これらの化合物は特定の遺伝子のスプライシングパターンを変化させ、タンパク質の多様性や機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。研究者らは、異常なスプライシングパターンが頻繁に観察され、スプライシングの操作によって疾患メカニズムに関する新たな知見が得られる癌研究など、様々な状況においてSRPK3阻害剤の利用を模索している。