SRP54c アクチベーター

一般的なSRP54c活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

SRP54cの化学的活性化剤は、様々な細胞内メカニズムに関与して、タンパク質の活性を刺激する。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを高めることが知られており、それによってプロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。活性化されたPKAはSRP54cをリン酸化し、機能的活性化をもたらす。同様に、ジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、細胞内に拡散するcAMPアナログとして機能し、PKAを活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、SRP54cをリン酸化するカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する。同様に、カルシウムホメオスタシスを破壊するタプシガルギンとA23187は、SRP54cをリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。

SRP54cの活性化をさらに進めるために、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCがSRP54cをリン酸化する。Bisindolylmaleimide I (BIM I)は、一般的にはPKC阻害剤であるが、特定の条件下では特定のPKCアイソフォームを活性化し、SRP54cをリン酸化する。タンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるオカダ酸やカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SRP54cをリン酸化された活性な状態に維持する。同じように、上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を引き起こし、SRP54cのリン酸化に至る。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このキナーゼもSRP54cをリン酸化の標的とする。スタウロスポリンは一般的なキナーゼ阻害剤であるが、低濃度ではSRP54cをリン酸化する特定のキナーゼを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、異なる経路を通してSRP54cのリン酸化とその後の活性化を確実にし、細胞がタンパク質の機能を調節するために多様な調節機構を採用していることを示している。