SRp30 アクチベーター

一般的なSRp30活性化物質としては、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SRp30活性化物質には、様々な生化学的メカニズムを通じて効果を発揮し、最終的にSRp30の機能的活性を増強させる様々な化合物がある。ジブチリル-cAMP、フォルスコリン、およびエピガロカテキンガレートは、アデニルシクラーゼおよびキナーゼ経路に作用する。前者2つは細胞内cAMPを増加させ、PKAを活性化することによって、後者は競合キナーゼを阻害することによって、リン酸化動態をSRp30のスプライセオソーム機能に有利な方向にシフトさせる。イオノマイシンは細胞質カルシウムレベルを上昇させ、KN-93はCaMKIIを阻害することにより、カルシウム依存性シグナル伝達を操作してSRp30のリン酸化状態を変化させ、スプライシングにおける活性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とアニソマイシンは、それぞれPKCとSAPKに関与し、SRp30のようなセリン／アルギニンに富んだスプライシング因子をリン酸化することが知られており、スプライソソームの組み立てと機能におけるその役割を高める。

タンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるオカダ酸やカリクリンAは、脱リン酸化を阻害することにより、SRp30をスプライシング活性に適した高リン酸化状態に維持する。脂質シグナル伝達調節因子であるスフィンゴシン-1-リン酸もまた、SRp30のリン酸化を制御するキナーゼやホスファターゼの活性に影響を与え、スプライシング能力を増強する可能性がある。LY294002が標的とするPI3K経路は、SRp30の活性化状態を調節するもう一つの経路であり、この経路の変化はリン酸化バランスの変化をもたらし、SRp30の活性化を促進するからである。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるが、特定の用量で、SRp30の機能を選択的に増強するリン酸化環境をもたらすことができる。まとめると、これらの化学的活性化剤は、SRp30が適切にリン酸化されて活性化され、プレmRNAのプロセシングにおける重要な役割を維持するように、様々な戦略を用いている。