SR-1E アクチベーター

一般的なSR-1E活性化剤には、BRL 54443 CAS 57477-39-1、ケタンセリン CAS 74050-98-9、メテルゴリン CAS 17692-51-2、ブロモクリプチン CAS 25614-03-3、クロザピン CAS 5786-21-0などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

SR-1E活性化剤は主に、セロトニンの分布の調節を中心とする作用機序を用いる。この調節は、SR-1Eではないセロトニン受容体の拮抗作用によって達成される。ケタンセリン、メチオテピン、テルグリド、メテルゴリン、メチセルギド、リタンセリンなどの受容体拮抗薬は、SR-1E以外のセロトニン受容体を遮断することで作用する。この拮抗作用のアプローチは、SR-1Eの天然リガンドであるセロトニンの利用可能性を高め、標的となる相互作用とSR-1Eの活性化を促進します。シプロヘプタジンやピゾチフェンなどの他の拮抗薬は、セロトニンだけでなくヒスタミンやトリプタミン受容体も遮断する、より広範囲の作用を持ち、遊離セロトニン分子がSR-1Eに結合し活性化される可能性を高めるのに役立つ可能性があります 。

セロトニン受容体拮抗薬に加え、他のSR-1E活性化剤は間接的にセロトニン神経伝達を増大させ、それによってSR-1Eの機能活性を高める。リズリド、エルゴタミン、ブロモクリプチン、クロザピンなどの化合物は主にドーパミン作動薬ですが、セロトニン受容体にも影響を与えます。 この二重作用により、セロトニン神経伝達全体が強化され、セロトニンとSR-1Eの相互作用とそれに続く活性化の可能性が高まります。 これらの化学物質がもたらす全体的な効果は、SR-1Eへのセロトニンの戦略的な方向転換であり、それにより活性化が強化される可能性があります。