SPEER-4F アクチベーター

一般的なSPEER-4F活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5などが挙げられるが、これらに限定されない。

SPEER-4Fの化学的活性化剤は、リン酸化を通してタンパク質の活性を調節するために、様々な細胞内シグナル伝達機構を利用する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、SPEER-4Fをリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、SPEER-4Fの活性を高める。同様に、フォルスコリンと8-ブロモ-cAMPは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、SPEER-4Fをリン酸化することができるもう一つの酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、SPEER-4Fをリン酸化の標的とするカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼを間接的に活性化する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を介して、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の刺激を介して、SPEER-4Fのリン酸化とその結果としての活性化に寄与する。

キナーゼの直接的な活性化に加えて、ある種の化学物質はリン酸化酵素を阻害し、SPEER-4Fをリン酸化された活性状態に維持する。オカダ酸とカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1と2Aを阻害し、SPEER-4Fの脱リン酸化を抑える。オワバインは、Na+/K+-ATPaseポンプを阻害することで、イオンバランスを変化させ、SPEER-4Fの活性化につながるキナーゼシグナル伝達カスケードを引き起こす可能性がある。ビシンドリルマレイミドIはPKC阻害剤であるが、SPEER-4Fをリン酸化する代替キナーゼの活性化を誘導する可能性がある。エンドセリン-1は、Gタンパク質共役受容体への作用を通して、ホスホリパーゼCの活性化を引き起こし、次いでPKCを活性化し、SPEER-4Fをリン酸化する。これらの化学的活性化因子を総合すると、SPEER-4Fのリン酸化と活性化に収束するシグナル伝達の複雑なネットワークが編成され、細胞環境におけるタンパク質機能の複雑な制御が示される。