SPEER-4F アクチベーター
一般的なSPEER-4F活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5などが挙げられるが、これらに限定されない。
SPEER-4Fの化学的活性化剤は、リン酸化を通してタンパク質の活性を調節するために、様々な細胞内シグナル伝達機構を利用する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、SPEER-4Fをリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、SPEER-4Fの活性を高める。同様に、フォルスコリンと8-ブロモ-cAMPは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、SPEER-4Fをリン酸化することができるもう一つの酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、SPEER-4Fをリン酸化の標的とするカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼを間接的に活性化する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を介して、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の刺激を介して、SPEER-4Fのリン酸化とその結果としての活性化に寄与する。
キナーゼの直接的な活性化に加えて、ある種の化学物質はリン酸化酵素を阻害し、SPEER-4Fをリン酸化された活性状態に維持する。オカダ酸とカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1と2Aを阻害し、SPEER-4Fの脱リン酸化を抑える。オワバインは、Na+/K+-ATPaseポンプを阻害することで、イオンバランスを変化させ、SPEER-4Fの活性化につながるキナーゼシグナル伝達カスケードを引き起こす可能性がある。ビシンドリルマレイミドIはPKC阻害剤であるが、SPEER-4Fをリン酸化する代替キナーゼの活性化を誘導する可能性がある。エンドセリン-1は、Gタンパク質共役受容体への作用を通して、ホスホリパーゼCの活性化を引き起こし、次いでPKCを活性化し、SPEER-4Fをリン酸化する。これらの化学的活性化因子を総合すると、SPEER-4Fのリン酸化と活性化に収束するシグナル伝達の複雑なネットワークが編成され、細胞環境におけるタンパク質機能の複雑な制御が示される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、活性化されるとSPEER-4Fを含むさまざまな基質タンパク質をリン酸化します。PKCの持続的な活性化はSPEER-4Fのリン酸化をもたらし、それによって機能活性が増加します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリンおよびカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化します。これらのキナーゼはSPEER-4Fをリン酸化し、その結果、タンパク質が活性化されます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤です。これらのホスファターゼの阻害により、タンパク質はリン酸化状態に維持されます。そのため、一度リン酸化されたSPEER-4Fは、脱リン酸化活性が低下しているため、活性状態が維持されます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することが示されている。活性化されたAMPKは、SPEER-4Fを含む様々な下流タンパク質をリン酸化し、その結果、SPEER-4Fが活性化される。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することが知られています。JNKの活性化は、その基質のリン酸化につながり、SPEER-4Fも含まれる可能性があるため、SPEER-4Fの活性化を促進します。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $516.00 | |||
OuabainはNa+/K+-ATPaseポンプを阻害し、細胞内のイオンバランスを変化させます。これにより、SPEER-4Fをリン酸化して活性化する可能性のあるキナーゼを含むシグナル伝達経路が活性化される可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、PKCの特異的阻害剤です。これは間接的に、PKC阻害を補う代替経路の活性化につながる可能性があり、他のキナーゼによる補償的リン酸化を介してSPEER-4Fの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。その後、PKAは、SPEER-4Fを含む経路の基質タンパク質をリン酸化し、SPEER-4Fの活性化につながる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Calyculin Aは、特にPP1およびPP2Aのタンパク質ホスファターゼの阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、Calyculin Aは間接的にタンパク質をリン酸化状態に維持し、SPEER-4Fをリン酸化後の活性化状態に保ちます。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、PKCを活性化するジアシルグリセロール類似体です。 PKCが活性化されると、このキナーゼはシグナル伝達経路内の様々なタンパク質をリン酸化し、その中にはSPEER-4Fも含まれる可能性があるため、SPEER-4Fが活性化されます。 | ||||||