SPEER-4D阻害剤
一般的なSPEER-4D阻害剤としては、Fluorouracil CAS 51-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9、Trichostatin A CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。
SPEER-4D阻害剤は、細胞内の特定の分子経路を選択的に標的化し調節するという、特異的な作用機序を特徴とする特殊な化合物クラスである。SPEERとは、Selective Plasticity Enhancers of Endocannabinoid Reuptakeの頭文字をとったもので、4Dはこのクラスの化合物の第4世代の進歩を意味している。これらの阻害剤は、受容体、酵素、内因性リガンドからなる複雑なネットワークであるエンドカンナビノイド系と相互作用するように設計されており、多数の生理学的プロセスの制御に重要な役割を果たしている。SPEER-4D阻害剤は、このシステムの再取り込みの側面に注目することで、シナプス空間で利用可能なエンドカンナビノイドのレベルに影響を与え、それによって細胞間で起こるシグナル伝達イベントを調節することができる。
SPEER-4D阻害剤の構造設計は、高い特異性と選択性を達成することを目的とした広範な医薬品化学的努力の成果である。これらの分子はしばしば、アナンダミドや2-アラキドノイルグリセロールのようなエンドカンナビノイドの再取り込みを担う輸送タンパク質に高い親和性で結合する能力によって特徴づけられる。これらの阻害剤に存在する特殊な配置と官能基は、正常な再取り込みプロセスを効果的に変化させ、細胞外環境中のエンドカンナビノイドの濃度を上昇させるように作られている。その選択性は、標的外作用を最小限に抑え、エンドカンナビノイド系内の微妙なバランスを維持するために極めて重要である。4次元的な側面は、薬物動態学的特性の改善やバイオアベイラビリティの向上など、医薬品開発のさらなる次元を意味することもあり、これらの阻害剤は、旧世代の関連化合物とは異なる高度な化学修飾を組み込むことによって達成される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
代謝拮抗物質である5-フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素を阻害し、DNA合成の減少につながります。DNA合成の減少は、その発現が細胞増殖と密接に関連している場合、SPEER-4Dの発現減少につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12と結合し、その複合体はタンパク質合成と細胞増殖の主要な調節因子であるmTORを阻害します。mTORの阻害はタンパク質合成の減少につながり、SPEER-4Dのレベルに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。クロマチン構造と遺伝子発現を変化させることで、その発現がアセチル化状態によって制御されている場合、SPEER-4Dを含む特定のタンパク質のダウンレギュレーションに間接的につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻害することで、細胞の生存と成長に関与する下流のシグナル伝達を阻害します。AKTの活性が低下すると、これらの経路に関連している場合、SPEER-4Dレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542は、TGF-βシグナル伝達に関与するALK5を選択的に阻害します。この経路を遮断することにより、SPEER-4DがTGF-βシグナル伝達に関与している場合、SPEER-4Dの発現または活性に影響を及ぼす可能性のある細胞プロセスが影響を受ける可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路を遮断します。この経路はさまざまな細胞活動を調節しており、ERKシグナル伝達によって制御されている場合、阻害によりSPEER-4Dの発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における輸送ステップを妨害することで、タンパク質生合成を阻害します。これは、特に半減期が短い場合、SPEER-4Dを含むタンパク質レベルの全般的な減少につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を導き、さまざまな細胞シグナル伝達経路を阻害します。これにより、SPEER-4Dの分解や、その発現を制御するシグナル伝達経路に影響を及ぼし、間接的にSPEER-4Dのレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路に関与するMEKを選択的に阻害する。この阻害により、SPEER-4Dがこのシグナル伝達カスケードに関与している場合、その発現や活性が変化する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性化を防ぎます。この経路の阻害は、SPEER-4D が安定性または発現において PI3K/AKT シグナル伝達に依存している場合、SPEER-4D レベルを減少させる可能性があります。 | ||||||