Speedy E5 アクチベーター

一般的なスピーディE5活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ -スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8などがある。

スピーディE5アクチベーターは、多様なシグナル伝達メカニズムを通じてスピーディE5の機能的活性に間接的に影響を与える化学化合物のコレクションである。フォルスコリンは、cAMPレベルを増加させることにより、PKAを活性化し、様々な基質をリン酸化し、細胞周期の進行におけるスピーディE5の活性を高める可能性がある。さらに、EGCGは複数のプロテインキナーゼを阻害し、おそらく代償的なシグナル伝達を活性化して、増殖におけるスピーディE5の役割をアップレギュレートする。S1Pは、そのレセプターを活性化することにより、PI3K/Aktを含むシグナル伝達カスケードを開始することができ、その結果、細胞の生存に関連するスピーディE5の活性を高める可能性がある。PKC活性化を介したPMAと、カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンは、それぞれリン酸化イベントとカルシウム感受性シグナル伝達に影響を与えることで、スピーディE5活性を増強する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmannin、およびMEK阻害剤であるU0126は、間接的に別の経路を活性化し、その結果、スピーディE5の活性が増強され、特に細胞周期における調節能が増強される可能性がある。

さらに、SB203580のp38 MAPK阻害作用およびA23187のカルシウムイオノフォアとしての役割は、代替シグナル伝達経路が活性化され、スピーディE5活性の上昇につながる可能性を示唆している。スタウロスポリンの広範なキナーゼ阻害作用にもかかわらず、スピーディE5が関与する経路を選択的に活性化し、それによって細胞周期のチェックポイントを管理する役割を促進する可能性がある。ラパマイシンのmTOR阻害もまた、特に細胞増殖に関して、スピーディE5活性を増強する経路の代償的活性化につながる可能性がある。総合すると、これらの化学物質は、細胞経路への特異的な影響を通して、スピーディE5の機能的活性を増強し、発現を直接活性化したりアップレギュレーションしたりする必要なしに、重要な細胞周期イベントへの関与が最適化されるようにする役割を果たす。