SPATA21の化学的阻害剤は、多様なメカニズムで機能し、細胞内でのSPATA21の活性を阻害する。トリコスタチンAとボルテゾミブは、タンパク質の安定性と修飾状態を調節することによって機能する。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、SPATA21と結合しているヒストンのアセチル化状態を変化させ、クロマチン構造を変化させ、転写のための遺伝子利用性を低下させる可能性がある。ボルテゾミブは、MG132と同様に、タンパク質の分解を担うプロテアソーム系を阻害する。この阻害は、SPATA21と相互作用する制御タンパク質の蓄積につながり、SPATA21の機能を阻害する可能性がある。MG132も同様で、SPATA21制御タンパク質の分解を阻害し、不活性複合体を安定化させたり、シグナル伝達経路に影響を与えたりすることで、SPATA21の活性を阻害することができる可能性がある。
これらに加えて、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、SPATA21を制御する下流のシグナル伝達経路を破壊することができる。PI3Kを阻害することで、これらの化学物質はSPATA21の局在や翻訳後修飾を変化させ、機能阻害につながる可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、SPATA21を制御しうるタンパク質合成経路に影響を与えることにより、さらに下流で働く。SB203580とSP600125はMAPK経路を標的とし、SB203580はp38 MAPKを阻害し、SP600125はJNKを標的とし、どちらもストレス活性化シグナル伝達経路やアポトーシスシグナル伝達経路を通じて間接的にSPATA21の活性に影響を与えることができる。MEK経路の阻害剤であるPD98059とU0126は、同じくSPATA21を制御しうるERKの活性化を防ぐ。最後に、KN-93とPP2はキナーゼシグナル伝達を標的とし、KN-93はCaMKIIを阻害し、PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害する。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。ヒストンのアセチル化状態がクロマチン構造と遺伝子発現に影響を与えることを考慮すると、この化学物質は、SPATA21遺伝子に関連するヒストンのアセチル化状態を変化させることでSPATA21を阻害し、その結果、クロマチン構造が変化し、遺伝子が転写機構にアクセスしにくくなる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害することで、この化学物質は、安定化するとSPATA21を不活性な複合体に隔離するか、またはSPATA21活性を制御するシグナル伝達経路を調節することでSPATA21の機能を阻害する調節タンパク質の分解を防ぐ可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、尿酸の産生を減少させる。SCCPDHはプリン代謝に関与しているため、アロプリノールによるキサンチンオキシダーゼの阻害は、プリン合成経路内のフィードバック機構により、代謝物レベルの変化を間接的に引き起こし、SCCPDHの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPK経路は細胞ストレス反応に関与しており、その阻害は間接的な機序を介して機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPKシグナル伝達経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤である。MEKを阻害することで、この化学物質はERKのリン酸化を阻害し、その結果、SPATA21の活性を調節する可能性がある下流タンパク質の活性を変化させ、機能阻害をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と作用機序が類似する別のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、SPATA21の活性を調節する可能性がある下流のシグナル伝達経路に影響を与え、結果としてその阻害につながります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはMG132と同様にプロテアソーム阻害剤です。ボルテゾミブはSPATA21の機能を制御するタンパク質の分解を阻害し、その結果、そのような制御タンパク質の蓄積とそれに続くSPATA21の阻害につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、下流のシグナル伝達経路やタンパク質合成に影響を及ぼし、それらがSPATA21の活性制御に関与している可能性があるため、結果的にSPATA21を機能阻害することになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様にMEK1およびMEK2の両方を選択的に阻害します。これらのMEK酵素を阻害することで、U0126はSPATA21の活性を制御するシグナル伝達経路に関与している可能性があるERKの活性化を阻害し、その結果、その機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、CaMKII(カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII)の阻害剤です。CaMKIIはカルシウム情報伝達経路に関与しており、このキナーゼを阻害することで、KN-93はSPATA21の活性を制御する可能性がある情報伝達経路に影響を与え、機能阻害をもたらします。 |