SPANX-FI アクチベーター

一般的なSPANX-FI活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されない。

SPANX-FIの化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化することで知られており、このPKCはSPANX-FIをリン酸化して活性化する。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより作用し、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。CaMKは次にSPANX-FIをリン酸化し、活性化につながる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって作用し、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、SPANX-FIをリン酸化し活性化するCaMKのようなキナーゼを再び活性化する。

さらに、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPはPKAを活性化し、SPANX-FIをリン酸化して活性化する。カリクリンAとオカダ酸は、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害するため、SPANX-FIはリン酸化され活性化された状態に維持される。ビシンドリルマレイミドIは、低濃度では間接的にPKCを活性化し、その後SPANX-FIをリン酸化し活性化することが示されている。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、SPANX-FIもリン酸化され活性化される。カンタリジンは、プロテインホスファターゼを阻害することで、リン酸化されたSPANX-FIのレベルを高め、活性状態を維持する。塩化キレリスリンはPKCを活性化し、SPANX-FIをリン酸化して活性化することができる。最後に、一般的にPKA阻害剤として知られているH-89二塩酸塩は、ある条件下では逆説的にPKA活性を増加させ、SPANX-FIをリン酸化し活性化する。これらの化学物質はそれぞれ独自のメカニズムで、SPANX-FIの機能的活性化に必要なリン酸化状態を確実にする。