SPACA1 アクチベーター
一般的なSPACA1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
SPACA1活性化物質には、SPACA1の機能的活性を増強するために、様々なシグナル伝達経路を通じて効果を発揮する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させることにより、PKAの活性化を引き起こし、SPACA1をリン酸化してその活性を直接増強する。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、SPACA1をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを誘発し、SPACA1の活性化を促進する。PKCを活性化するPMAと脱リン酸化を阻害するオカダ酸は、SPACA1の活性に必要なリン酸化状態を維持する。cAMPアナログである8-Br-cAMPとdb-cAMPもPKA経路に関与し、SPACA1のリン酸化と活性化を確実にすることから、SPACA1の機能制御におけるcAMP-PKA軸の重要性が示された。
さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）およびシルデナフィルのような化合物は、それぞれキナーゼおよびホスホジエステラーゼを標的とすることにより、SPACA1活性化因子の範囲を広げ、競合的リン酸化を減少させ、SPACA1活性化に有利なcAMPおよびcGMPレベルを高める。LY294002のPI3K阻害作用とU0126のMEK1/2に対する作用は、下流のシグナル伝達を変化させ、SPACA1をリン酸化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。ザプリナストは、シルデナフィルと同様に、cGMPレベルを上昇させてPKGを活性化し、SPACA1を活性化することができる。最後に、アニソマイシンは、SAPKの活性化を通して、SPACA1の活性化に対するストレス反応の角度を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはSPACA1をリン酸化し、その活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内Ca2+濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、SPACA1をリン酸化して活性を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。PKCはSPACA1を含む基質をリン酸化することが知られており、その活性を高める。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤として、オカダ酸はSPACA1の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。PKAはその後、SPACA1をリン酸化し、その活性化に必須である。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは様々なキナーゼを阻害するため、リン酸化部位の競合を減らし、SPACA1の活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3Kを阻害することにより、LY294002は、SPACA1活性を増強するキナーゼの活性化をもたらす下流のシグナル伝達の変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、SPACA1のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
PDE阻害剤として、ザプリナストはcGMPレベルを増加させ、これはPKGを活性化し、SPACA1のリン酸化と活性化につながると考えられる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、SPACA1のリン酸化とそれに伴う活性化を引き起こす。 | ||||||