SOSTDC1阻害剤
一般的なSOSTDC1阻害剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、XAV939 CAS 284028-89-3、JW 55 CAS 664993-53-7、およびβ-カテニン/Tcf阻害剤であるFH535 CAS 108409-83-2が挙げられるが、これらに限定されない。
SOSTDC1阻害剤は、タンパク質Sclerostin and its domain-containing homolog 1（SOSTDC1）を特異的に標的とする特徴的な化学的クラスに属する。Sclerostinは分泌型糖タンパク質で、骨形成と恒常性の制御に重要な役割を果たしている。SOSTDC1は、Wise（Wnt modulator in surface ectoderm）としても知られ、スクレロスチンと配列相同性を有し、骨形態形成タンパク質（BMP）およびWntシグナル伝達経路のアンタゴニストとして働く。SOSTDC1のために設計された阻害剤は、このタンパク質の機能ドメインを標的としてその活性を調節し、それによって骨形成と骨吸収の間の複雑なバランスに影響を与える。
SOSTDC1阻害剤の化学構造は、タンパク質上の特定の結合部位と相互作用し、骨芽細胞活性を阻害する能力を破壊するように綿密に設計されている。これらの阻害剤は、SOSTDC1に対する高い選択性が特徴で、関連経路を標的とする化合物とは区別される。SOSTDC1の構造的なニュアンスを理解することで、その制御機能を阻害できる低分子を合理的に設計する道が開かれた。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、β-カテニンを安定化させるGSK-3βを阻害することによってWntシグナル伝達を減少させ、Wnt経路を調節することができる。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endoは、タンキラーゼ酵素を阻害することでAxinを安定化させ、β-カテニンレベルの低下とWntシグナルのダウンレギュレーションをもたらす。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキラーゼ阻害剤であり、アクシンの安定化を促進し、β-カテニンの分解をもたらし、Wntシグナル伝達を減弱させる。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55は、タンキラーゼ1および2のPARPドメインを阻害することにより、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路のアンタゴニストとして働き、Axinの安定化とβ-カテニンの分解をもたらす。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535は、β-カテニン/Tcf4とPPARの二重阻害剤であり、WntシグナルのダウンレギュレーションとPPAR標的遺伝子の脱抑制をもたらす。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111は、Wntリガンドとその受容体との相互作用を阻害することによってβ-カテニンの分解を促進し、Wntシグナル伝達をダウンレギュレートする。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
パモ酸ピルビニウムは、カゼインキナーゼ1αを活性化することによりWnt経路を調節し、β-カテニンのリン酸化と分解を促進する。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
サリノマイシンは、Wnt依存性の癌幹細胞を選択的に死滅させ、経路活性を低下させることにより、Wntシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
Cardamonin | 19309-14-9 | sc-293984 sc-293984A | 10 mg 50 mg | $220.00 $922.00 | ||
カルダモニンは、LRP6のリン酸化を抑制し、β-カテニンのリン酸化を増加させることにより、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||