sodium channel type II阻害剤
一般的なナトリウムチャネルタイプII阻害剤には、リドカイン CAS 137-58-6、5,5-ジフェニルヒダントイン CAS 57-41-0、カルバマゼピン CAS 298-46-4、リルゾール CAS 1744-22-5、ラノラジン CAS 95635-55-5などが含まれるが、これらに限定されない。
II型ナトリウムチャネルの化学的阻害剤には、さまざまな化合物が含まれ、チャネルとさまざまな方法で相互作用し、神経細胞膜を横切るナトリウムイオンの流れを阻止する。例えば、テトロドトキシンとサキシトキシンは、II型ナトリウムチャネルの細胞外に結合し、ナトリウムイオンの侵入を阻止することが知られており、これにより活動電位の開始と伝播が停止する。同様に、μ-コノトキシンはこれらのチャネルに選択的に結合し、ナトリウムイオンの流入を阻害するため、神経細胞のシグナル伝達を遮断する。一方、リドカインは、神経細胞膜上のこれらのチャネルに結合することにより局所麻酔薬として作用し、インパルスの開始と伝導に必要なイオン流束を阻害し、感覚の喪失をもたらす。
フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリギンなどの他の化合物は、チャネルの不活性状態を安定化させるか、チャネルを遮断することによってII型ナトリウムチャネルを調節し、それによって神経細胞の興奮性とシナプス伝達を低下させる。リルゾールはこれらのナトリウムチャネルの不活性化を促進することによって間接的に阻害し、神経細胞の反復発火を抑制する。ラノラジンは、内向きナトリウム電流の後期相を選択的に阻害するという点でユニークであり、神経細胞においても同様に興奮性を低下させると考えられている。アコニチン、バトラコトキシン、ベラトリジンはいずれもII型ナトリウムチャネルと相互作用するが、結合してチャネルを開いたままにすることで不活性化を防ぎ、脱分極を長引かせ、最終的にはナトリウムイオンの持続的な流入により正常な活動電位の発生を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインは、神経細胞膜上のナトリウムチャネルII型を含むナトリウムチャネルを遮断することで局所麻酔薬として作用します。この作用により、インパルスの開始と伝導に必要なイオン流が阻害され、感覚が失われます。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
フェニトインは、電位依存性ナトリウムチャネル（NaCh）II型のようなナトリウムチャネルに結合し、チャネルの不活性状態を安定化させる。これにより、反復的な発射が制限され、持続的な高頻度活動電位の発生が防止されるため、神経細胞の発射率が低下する。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
カルバマゼピンは、電位依存性ナトリウムチャネル（ナトリウムチャネルタイプIIを含む）に結合し、その働きを阻害することで作用します。この作用により、グルタミン酸およびアスパラギン酸がそれぞれの受容体に結合した後のシナプス後細胞の興奮作用が減少し、シナプス伝達が抑制されます。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールは、電位依存性ナトリウムチャネルの不活性化を増強することにより、ナトリウムチャネルタイプIIを含むナトリウムチャネルを間接的に阻害します。これにより、神経細胞の反復発射が抑制され、神経細胞膜が安定化します。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
ラノラジンは心筋細胞のナトリウム流入の後半期を特異的に阻害し、それによって細胞内のカルシウム過負荷を減少させる。持続性または後半期のナトリウム流入を阻害することから、神経細胞ではナトリウムチャネルII型を同様の方法で阻害し、その結果、細胞の興奮性が低下すると考えられている。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
ラモトリギンは、電位感受性ナトリウムチャネル（ナトリウムチャネルタイプIIを含む）を遮断し、神経細胞膜を安定化させ、グルタミン酸やアスパラギン酸などの興奮性神経伝達物質の放出を阻害します。 | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $300.00 $450.00 $650.00 $1252.00 $2050.00 | ||
アコニチンは、神経細胞や筋肉の細胞膜にあるナトリウムチャネルII型のような電位依存性ナトリウムチャネルに結合し、チャネルを開いた状態に保ち、不活性化を防ぐ。これにより持続的なナトリウム流入が起こり、最終的に脱分極の延長による活動電位の伝播が抑制される。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
ベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネル（例えば、ナトリウムチャネルII型）に結合し、それを活性化して開いた状態を維持し、ナトリウムの流入を長時間持続させる。その結果、持続的な脱分極が生じ、最終的には電位依存性ナトリウムチャネルの不活性化により、正常な活動電位の発生が阻害される。 | ||||||