SMRT/SMRTe アクチベーター

一般的なSMRT/SMRTe活性化剤には、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、コレカルシフェロール CAS 67-97-0、トリ トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

SMRT/SMRTe活性化剤は、レチノイン酸と甲状腺ホルモン受容体のサイレンシング・メディエーター（SMRT）とその関連タンパク質であるSMRTe（ETOを持つSMRTファミリー）を選択的に標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群に属する。これらのタンパク質は転写コアプレッサーであり、遺伝子発現の制御において重要な役割を果たしている。SMRTとSMRTeは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）や他のクロマチン修飾複合体を特定の遺伝子プロモーターにリクルートすることにより、転写抑制に関与する。特定の化合物によってSMRTとSMRTeが活性化されると、その抑制機能が増強され、遺伝子発現が抑制される。これらの活性化因子は、これらのコアプレッサーの標的遺伝子への動員を促進するように設計されており、それによって転写の抑制を促進し、様々な細胞プロセスに影響を与える。SMRTとSMRTeの活性を調節することによって、研究者は遺伝子発現、クロマチンリモデリング、細胞分化を支配する複雑な制御ネットワークについての洞察を得ることができる。これらの化合物は、様々な細胞状況におけるSMRTとSMRTeの役割を調べ、正常な細胞機能への寄与を明らかにするための貴重なツールとなる。