Smok1 アクチベーター

一般的なSmok1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

Smok1の化学的活性化因子は、さまざまな細胞内シグナル伝達メカニズムを通じて、その機能的活性化を引き起こすことができる。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化物質として知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PKCがSmok1をリン酸化するのを促進することで、Smok1の活性化につながる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）、つまりSmok1をリン酸化して活性化する別のキナーゼを活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼがSmok1をリン酸化し、活性化につながる。活性化のもう一つの経路は、上皮成長因子（EGF）の作用によるもので、EGFは受容体に結合してMAPK/ERK経路を開始する。

さらに、ある種の化学物質は脱リン酸化プロセスを阻害することで、Smok1の活性状態を維持することができる。オカダ酸およびカリクリンAは、通常タンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素を阻害し、Smok1をリン酸化された活性状態に維持する。アニソマイシンは、Smok1をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）はPKAを活性化し、リン酸化によってSmok1を活性化することができる。A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムを上昇させ、Smok1をリン酸化するキナーゼを活性化する。オルソバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより機能し、Smok1のリン酸化活性状態を維持する。PKCに対する阻害作用で知られるBisindolylmaleimide Iは、Smok1をリン酸化する他のキナーゼに間接的に影響を与える。最後に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって細胞内カルシウムを上昇させ、Smok1をリン酸化して活性状態に維持するキナーゼを活性化することができる。これらの化学物質はそれぞれ、これらの特定の生化学的経路を通して、Smok1の機能的活性化につながる。