SLM5 アクチベーター

一般的なSLM5活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SLM5の化学的活性化物質には、SLM5のリン酸化とそれに続く活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、シグナル伝達において重要な役割を果たす酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化することができる。活性化されると、PKCはSLM5を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性を高める。同様に、フォルスコリンは、順番にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する細胞内cAMPレベルを上昇させることが知られている。PKAが活性化されると、SLM5をリン酸化することができ、これがSLM5が活性化されるメカニズムである。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、SLM5を標的としてリン酸化するカルシウム依存性キナーゼも活性化し、SLM5の活性化につながる可能性がある。上皮成長因子(EGF)は、受容体に結合するとMAPK/ERK経路、つまりSLM5をリン酸化して活性化するキナーゼが関与すると考えられるシグナル伝達カスケードを開始することができるもう一つの化学的活性化因子である。

さらに、プロテインホスファターゼ阻害剤として知られるオカダ酸やカリクリンAは、脱リン酸化を阻害することでSLM5のリン酸化状態を維持し、SLM5の活性化を維持することができる。ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンも、SLM5のリン酸化と活性化に寄与する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）はPKAを活性化し、PKAはSLM5を標的としてリン酸化と活性化を行う。A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、SLM5をリン酸化するキナーゼを活性化する。オルソバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより、SLM5をリン酸化された活性状態に維持することができる。ビスインドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、SLM5をリン酸化する他のキナーゼにも影響を及ぼし、活性化につながる。最後に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより細胞内カルシウムを上昇させ、SLM5をリン酸化するキナーゼを活性化し、タンパク質を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、リン酸化状態を通じてSLM5を活性化させる独自の細胞応答を開始する。