Slimb阻害剤
一般的なスリム阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-3 4-7、エポキシコミシン CAS 134381-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4。
Slimbタンパク質の化学的阻害剤は、主にユビキチン・プロテアソーム経路（タンパク質の分解を担う細胞機構）を阻害することで機能する。ユビキチン・プロテアソーム系は、欠陥のあるタンパク質や不要なタンパク質にユビキチンのタグを付け、分解するためにプロテアソームへ輸送するシグナルを送ることで、細胞内のタンパク質の恒常性を維持する上で重要な役割を果たしている。このプロセスにおけるスリンプの役割は、特定のタンパク質をユビキチンで認識し、タグ付けすることである。MG132、Lactacystin、Epoxomicin、Bortezomib、Carfilzomib、Ixazomib、Delanzomib、Marizomib、Oprozomib、Velcade、MLN2238などのプロテアソーム阻害剤を使用すると、分解プロセスが停止する。その結果、Slimbが通常標的とするタンパク質を含むタンパク質が細胞内に蓄積する。その結果、Slimbの機能は間接的に阻害され、通常であれば分解されるはずのタンパク質が分解されずに細胞内に蓄積することになる。
これらの阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム経路を破壊するさまざまなメカニズムを採用している。例えば、MG132は可逆的阻害剤であるが、ラクタシスチンとマリゾミブはプロテアソームに不可逆的に結合し、持続的に阻害する。ボルテゾミブとそれに相当するベルケイドは、カーフィルゾミブとともに、プロテアソームの触媒活性を特異的に標的とする一群の阻害剤を形成している。イキサゾミブとその生物活性型であるMLN2238は、分子構造が小さく、プロテアソームを阻害する能力が高いという特徴があり、それによってSlimbの機能に影響を与える。デランゾミブ（Delanzomib）とオプロゾミブ（Oprozomib）は、独自の結合特性と作用機序により、この阻害剤群にさらに貢献している。Slimbを直接標的とするわけではないが、これらの化学物質はユビキチン-プロテアソーム経路内のタンパク質のタンパク質分解回転を阻害することで、Slimbの機能を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は強力なプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することができる。Slimbはユビキチン-プロテアソーム経路の一部であるため、プロテアソームを阻害すると、Slimbが分解の標的とするタンパク質のターンオーバーを妨げることで、Slimbの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの触媒サブユニットに不可逆的に結合する別のプロテアソーム阻害剤である。ラクタシスチンはプロテアソームを阻害することで、通常は分解されるタンパク質の蓄積を引き起こし、プロテアソームが媒介する分解プロセスを停止させることで間接的にSlimbの機能を阻害する。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームのキモトリプシン様活性に共有結合し、その活性を阻害する。この阻害によりユビキチン化タンパク質が蓄積し、それが制御する経路に影響を与えることで間接的にSlimbの機能を阻害することができる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはジペプチジルボロン酸であり、プロテアソーム阻害剤として作用し、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することが知られている。この阻害は、ユビキチン-プロテアソーム経路内の標的タンパク質のタンパク質分解処理を妨げることで、Slimbの機能を妨害する可能性がある。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは、選択的プロテアソーム阻害剤であるテトラペプチドエポキシケトンです。プロテアソームを阻害することで、カーフィルゾミブはスリムによって分解される標的タンパク質の蓄積を引き起こし、スリム経路の機能阻害につながります。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは低分子プロテアソーム阻害剤です。プロテアソーム阻害により、イキサゾミブは、Slimbがユビキチン化の標識を付けたタンパク質の分解を阻害し、その後の分解を防ぐことで、間接的にSlimbの機能を阻害することができます。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾマイブは、プロテアソームのキモトリプシン様活性に結合し、その活性を阻害する別のプロテアソーム阻害剤です。この機能を阻害することで、デランゾマイブは間接的に、基質のタンパク質分解回転を妨げることでスリムの機能を阻害することができます。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
オプロゾマイブは経口投与可能なプロテアソーム阻害剤です。プロテアソーム阻害のメカニズムにより、通常ユビキチン・プロテアソーム系によって分解の標的となるタンパク質のレベルが上昇し、Slimbの機能が阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
ピラゾランソン（別名SP600125）は、さまざまな細胞プロセスに関与するJNKの阻害剤である。JNKの阻害は、スリムが関与するシグナル伝達経路、特にタンパク質の分解を制御する経路を変化させることで、スリムの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||