SLC10A7阻害剤
一般的なSLC10A7阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、Ouab イン-d3 (Major) CAS 630-60-4、プロベネシド CAS 57-66-9、12β-ヒドロキシジギトキシン CAS 20830-75-5 などがある。
SLC10A7の化学的阻害剤は、細胞環境やトランスポーターの活性に影響を与える様々なメカニズムを通して、その機能を阻害する可能性がある。シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、多数のタンパク質のリン酸化状態を破壊し、SLC10A7を含むトランスポーターの発現を変化させる。バフィロマイシンA1はV-ATPaseを標的とし、その阻害はSLC10A7の輸送と機能に不可欠なエンドソームの酸性化を損なう。オワバインとジゴキシンは、Na+/K+-ATPaseポンプを阻害することにより、細胞内Na+濃度の上昇を引き起こし、SLC10A7がその活性に依存していると思われるNa+勾配に影響を与える。これらの阻害剤によるNa+勾配の変化は、トランスポーターがその正常な機能を維持する能力を妨げる可能性がある。
プロベネシドは有機アニオントランスポーターに作用し、基質または競合イオンの細胞内濃度を変化させることにより、SLC10A7の機能を変化させる可能性がある。ベラパミルとニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬としてカルシウムイオンの流入に影響を与え、細胞の電気化学的勾配を変化させることによりSLC10A7の活性に影響を与える可能性がある。アミロリドによるNa+/H+交換体の阻害は、SLC10A7のようなNa+依存性輸送体の活性に重要な細胞内pHとNa+レベルに影響を与える可能性がある。クロトリマゾールはCa2+活性化K+チャネルを、グリブリドはATP感受性K+チャネルをそれぞれ阻害する。これらのチャネルは膜電位の設定に寄与しており、これが変化するとSLC10A7の機能の原動力に影響を与える可能性がある。同様に、テトロドトキシンは電位依存性ナトリウムチャネルをブロックし、テトラエチルアンモニウムはカリウムチャネルをブロックすることによって、膜電位に影響を与え、その結果SLC10A7の機能に影響を与えることができる。従って、これらの阻害剤の複合作用は、SLC10A7の活性に必要な電気化学的ランドスケープを変化させることにより、SLC10A7の正常な作動を妨げる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンは、主要な輸送体およびチャネルの発現を制御するNFATのような転写因子を含む、多数のタンパク質の脱リン酸化を担っている。カルシニューリンの阻害は、下流効果としてSLC10A7の発現低下につながる可能性がある。なぜなら、カルシニューリンは輸送体の制御に影響を与えるからだ。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase（V-ATPase）の特異的阻害剤です。V-ATPaseを阻害することで、SLC10A7を含む膜タンパク質の適切な輸送と機能に必要なエンドソームの酸性化を妨げます。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
オウバインはNa+/K+-ATPaseポンプの特異的阻害剤です。このポンプを阻害することで細胞内のナトリウムイオン濃度が上昇し、ナトリウムイオン勾配に影響を及ぼす可能性があり、それによってSLC10A7のようなナトリウムイオン依存性トランスポーターの機能に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは有機アニオントランスポーター（OAT）を阻害し、SLC10A7の機能に必要な基質または競合イオンが細胞内で変化することで、間接的にSLC10A7の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、ウアバインと同様にNa+/K+-ATPaseポンプを阻害します。細胞膜のNa+勾配を崩すことで間接的にSLC10A7の機能を阻害し、SLC10A7の活性に必要な場合もあります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウムイオンの流入を阻害します。細胞内カルシウムレベルの変化は、電気化学勾配を変化させることで、SLC10A7を含むさまざまなトランスポーターやチャネルに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、細胞内カルシウム濃度を変化させることができる別のカルシウムチャネル遮断薬です。カルシウムのホメオスタシス（恒常性）の変化は、細胞全体のイオン環境に影響を与えることで、SLC10A7の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、Na+/H+ 交換輸送体の阻害剤です。この輸送体を阻害することにより、細胞内 pH および Na+ 濃度が変化し、SLC10A7 のような Na+依存性トランスポーターの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールは、Ca2+活性化K+チャネルを阻害することが知られています。このチャネルは膜電位を調節するのに役立ち、SLC10A7のようなトランスポーターの駆動力に影響を与え、その機能を潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドは、ATP感受性カリウムチャネルの阻害剤です。これらのチャネルの阻害は膜電位に影響を与え、その結果、電気化学勾配を変化させることでSLC10A7のようなトランスポーターの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||