SLA/LP阻害剤
一般的なSLA/LP阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、LY 294002 CAS 154447-36-6、WZ 4002 CAS 1213269-23-8が挙げられるが、これらに限定されない。
SLA/LP阻害剤は、セリン、ラクタマーゼ、ペニシリナーゼ阻害剤の略語であり、特定の酵素群の活性を妨害するように設計された化学化合物の一種です。これらの酵素は、セリンプロテアーゼとして大まかに分類され、活性部位のセリン残基を利用してタンパク質のペプチド結合を切断するという特徴があります。これらは、消化、免疫反応、血液凝固など、数多くの生物学的プロセスに不可欠です。SLA/LP阻害剤の作用機序は、酵素の活性部位のセリン残基との共有結合の形成に関与しています。この相互作用は酵素を効果的にブロックし、酵素が天然の基質と相互作用するのを防ぎます。これらの酵素の阻害は、通常それらが媒介する反応の連鎖を中断させるため、SLA/LP阻害剤はこれらの生物学的経路の研究および操作に不可欠です。SLA/LP阻害剤の化学構造は、阻害対象であるセリンプロテアーゼの多様性を反映して、非常に多様です。これらの阻害剤の多くは、酵素反応の遷移状態または中間体を模倣し、実際の基質よりも効果的に酵素に結合することができます。この特異性と効力は、酵素の基質ポケットにぴったりと収まるように阻害剤を設計し、高い親和性と選択性を与える重要なアミノ酸残基と相互作用させることで実現されます。SLA/LP阻害剤の設計では、疎水性と親水性の要素のバランスを慎重に調整することが多く、これにより、これらの化合物は細胞内の複雑な水環境を移動し、標的酵素と相互作用することができます。また、阻害剤には代謝分解に対する安定性を高める要素が含まれている場合もあり、生物学的システム内で必要な期間、活性を維持して、大幅な阻害効果を発揮します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）経路を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、SLA/LPと相互作用する可能性がある下流タンパク質のリン酸化レベルを低下させることで、間接的にSLA/LPを阻害することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは mTOR 阻害剤であり、mTORC1 複合体を阻害することでタンパク質合成をダウンレギュレートすることができます。SLA/LPは翻訳制御タンパク質であるため、タンパク質合成の減少により機能活性が低下したと考えられます。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害する免疫抑制剤です。このホスファターゼを阻害することで、NFATファミリーの転写因子の脱リン酸化および活性化が抑制され、SLA/LPの発現が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路を遮断します。AKT経路はさまざまな細胞生存およびタンパク質合成経路に関与しているため、これを阻害することで間接的にSLA/LPの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002は、野生型よりも高い選択性で変異型EGFRを標的とするEGFR阻害剤です。EGFRの阻害は、SLA/LPの最適な活性に必要な下流シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体の阻害剤です。この受容体の活性を阻害することで、SLA/LPの発現または活性を調節する可能性がある下流のSMADタンパク質の活性化を防ぐことができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスと細胞増殖の制御に関与するJNKの阻害剤です。JNKを阻害すると、JNK媒介シグナル伝達に依存している場合、SLA/LPの機能活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM336372はCRAF阻害剤であり、RAF/MEK/ERKシグナル伝達経路を破壊する可能性があり、もしSLA/LPがこのシグナル伝達経路に関与していれば、間接的にSLA/LPの活性低下につながる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、EGFRのキナーゼ活性を阻害し、SLA/LPの機能的活性に影響を与える可能性のある経路を介したシグナル伝達を減少させる。 | ||||||