SIT阻害剤

一般的なSIT阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、PP 2 CAS 172889-27-9、ダサチニブCAS 302962-49-8、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SITの化学的阻害剤は、SITが関与するシグナル伝達経路を標的とした様々なメカニズムにより、その機能を阻害することができる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、SITの活性化に不可欠なリン酸化を阻害することにより、SITを阻害することができる。同様に、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であるPP2は、SITの一部である免疫受容体シグナル伝達経路の開始を阻害し、その機能を阻害することができる。SrcファミリーキナーゼとAblキナーゼの両方を標的とするダサチニブは、T細胞受容体シグナル伝達におけるSITの役割に必要な、SITのリン酸化とそれに続く活性化を阻止することができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K依存性シグナル伝達経路におけるSITの役割を阻害することにより、SITの機能的活性を低下させることができる。

これらに加えて、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、SITが相互作用するMAPK/ERK経路内の下流のシグナル伝達事象を抑制し、SITの関連機能を阻害することができる。JNK阻害剤であるSP600125とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、SITシグナル伝達が交差する可能性のあるMAPK経路を破壊し、その活性化を阻害することができる。ZM 336372は、MAPK/ERKシグナル伝達経路に影響力を持つRafキナーゼを阻害することで、SITの機能的活性を低下させることができる。ラパマイシンは、mTORを阻害することで、SITシグナル伝達機能を低下させることができる。SITはT細胞における複雑なシグナル伝達カスケードの一部であり、mTOR活性は重要な調節因子である。最後に、プロテインキナーゼCを阻害するGo6983は、SITのリン酸化を阻害し、細胞内での機能的シグナル伝達活性を低下させる。