Sho1阻害剤

一般的なSho1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Genistein CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Sho1の化学的阻害剤は、Sho1が関与するシグナル伝達経路の一部である特定のタンパク質や酵素を標的とすることにより、様々なメカニズムで阻害効果を発揮することができる。スタウロスポリンは、幅広いタンパク質キナーゼ阻害剤であり、Sho1自体やその上流の重要なタンパク質のリン酸化など、シグナル伝達に必要なリン酸化を阻害することによって、Sho1の機能を阻害することができる。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインの役割は、Sho1の活性にとって潜在的に重要なチロシンリン酸化過程を阻止できることを意味する。LY294002とWortmanninは、どちらもホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K経路を阻害し、ホスファチジルイノシトール（3,4,5）-三リン酸（PIP3）の産生を阻害することができる。PIP3は多くのシグナル伝達経路において重要な二次メッセンジャーであり、その欠乏は、Sho1を介した適切なシグナル伝達に必要と思われる下流のキナーゼの活性化を妨げる可能性がある。

さらに、U0126とPD98059は、ERK/MAPK経路の上流で働くMEK1/2の阻害剤である。MEKを阻害することで、これらの化学物質はERKの活性化を防ぎ、これはSho1シグナル伝達に必要なステップとなりうる。SB203580のp38 MAPK阻害とSP600125のJNK阻害は、同様にMAPK経路のシグナル伝達を阻害することができ、これはSho1の機能にとって極めて重要かもしれない。Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2とダサチニブ、およびBCR-ABL、c-KIT、PDGFRを標的とするイマチニブは、Sho1が依存すると思われる重要なチロシンキナーゼ依存性ステップを阻害することができる。最後に、ソラフェニブによるラフキナーゼの阻害は、ラフの下流にあるシグナル伝達カスケードを破壊する可能性があり、これにはSho1が関与する経路も含まれる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路内の特定の酵素やキナーゼに作用し、Sho1が細胞内でその役割を果たすために必要な活性化シグナルを停止させることによって、Sho1の機能阻害につながる可能性がある。