SHKBP1阻害剤

一般的なSHKBP1阻害剤には、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、XAV939 CAS 284028-89-3、β-Catenin/ Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2、JW 55 CAS 664993-53-7、Calphostin C CAS 121263-19-2などである。

SHKBP1阻害剤と呼ばれる化学物質群は、主にSHKBP1が役割を果たすWntシグナル伝達経路を減弱させることに主眼を置いている。これらの化学物質は、シグナル伝達出力を変化させるために、経路内の様々な標的を利用する。例えば、IWR-1-endoとXAV939は、Axinを安定化させることにより、Wntシグナル伝達において極めて重要な因子であるβ-カテニンの分解に影響を与える。一方、FH535とJW55はWntシグナルとPPARシグナルの両方の作用を調節し、SHKBP1を含むより広い範囲の阻害を提供する。

PKF115-584、ICG-001、CCT036477のような阻害剤は、Wnt経路活性化に極めて重要なβ-カテニン相互作用に直接焦点を当てる。これらの化合物は、β-カテニンとTCFまたはCBPとの相互作用を阻害する。TCFまたはCBPはWntシグナル伝達の下流作用に必須であり、したがってSHKBP1にも必須である。LGK-974やKY02111のような他の化合物は、それぞれWnt経路の酵素成分と受容体成分を標的とする。まとめると、これらの化学物質は、Wnt経路、ひいてはタンパク質間相互作用とシグナル伝達におけるSHKBP1の役割を減弱させる標的アプローチを提供する。