SHISA9 アクチベーター
一般的なSHISA9活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、ピクロトキシンCAS 124-87-8、6-シアノ-7-ニトロキノキサリン-2,3-ジオンCAS 115066-14-3が挙げられるが、これらに限定されない。
SHISA9はCKAMP44としても知られ、脳、特に海馬と大脳皮質で主に発現している膜貫通タンパク質である。機能的には、SHISA9はシナプス伝達と可塑性の制御に重要な役割を果たしており、それにより学習や記憶などの認知機能に影響を及ぼしている。構造的には、SHISA9は膜挿入のためのシグナルペプチド、高度に保存されたC末端のPDZ結合モチーフ、AMPAR受容体と相互作用するN末端ドメインを含んでいる。AMPARとの相互作用を通して、SHISA9はAMPARの輸送、ゲート特性、シナプス局在を調節し、最終的にシナプスの強さと可塑性に影響を与える。さらにSHISA9は、シナプス可塑性と記憶形成に極めて重要なプロセスである興奮性シナプス伝達と長期増強（LTP）の制御に関与している。
SHISA9の活性化には、AMPA受容体との相互作用を増強し、シナプス局在を促進することを目的とした様々なメカニズムが関与している。そのようなメカニズムの一つは、PKAやPKCのようなプロテインキナーゼによるSHISA9内の特定の残基のリン酸化であり、これによりAMPARとの相互作用が促進され、シナプス伝達が増強される。さらに、PSD-95やGRIP1のような足場タンパク質との相互作用は、シナプスにおけるSHISA9-AMPA受容体複合体を安定化させ、シナプスの強度と可塑性を増大させる可能性がある。さらに、神経細胞の脱分極やシナプス刺激などの活動依存的な機序は、SHISA9のシナプス部位への移動を誘発し、そこでAMPAR機能に対する調節作用を発揮することができる。全体として、SHISA9の活性化は、シナプス可塑性と認知過程における重要な制御機構を表しており、神経回路機能と行動におけるその重要性を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、PKAの活性化につながります。PKAのリン酸化は、他のタンパク質との相互作用やシナプス内の局在を調節することで、SHISA9の機能を強化します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、cAMPの分解を防ぎます。 cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、リン酸化またはシナプス局在の変化によってSHISA9の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPレベルを増加させます。この上昇によりPKAが活性化され、シナプス可塑性におけるその機能に影響を与えるリン酸化を介してSHISA9の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
ピクロトキシンはGABA(A)受容体の非競合的アンタゴニストです。抑制性神経伝達を阻害することで、間接的に興奮性シナプス活動を促進し、興奮性シナプスにおけるSHISA9の機能要求を潜在的に高めることができます。 | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
CNQXはAMPA受容体拮抗薬であり、シナプスのホメオスタシスによる縮小を通じて、間接的に興奮性入力の減少に応答してSHISA9活性を強化し、シナプス後機能の代償的な発現上昇につながる可能性があります。 | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
アニラセタムは、AMPA受容体の正のオールステリック調節因子です。興奮性シナプス伝達を増強し、シナプス可塑性におけるSHISA9の機能をアップレギュレートして興奮性シナプスの強度を調節する可能性があります。 | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
サイクロチアジドは脱感作を防止することで、AMPA受容体の正のオールステリック調節因子として作用します。興奮性シナプス伝達のこの強化は、間接的にシナプスにおけるSHISA9の機能的要件を増加させる可能性があります。 | ||||||
Tianeptine | 66981-73-5 | sc-213044 sc-213044A | 10 mg 50 mg | $250.00 $422.00 | ||
テアンペチンはセロトニン（5-HT）の取り込みを増加させ、その結果生じるセロトニン作動性シグナル伝達の変化は、SHISA9が関与するシナプス可塑性のメカニズムを強化し、シナプスにおけるその機能活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
(+)-ビククリンは、GABA(A)受容体の競合的アンタゴニストです。抑制性シナプス伝達を遮断することで、間接的に興奮性神経伝達を増大させることができ、シナプス可塑性という観点では、SHISA9の機能増強につながる可能性があります。 | ||||||