SHARPIN アクチベーター

一般的なSHARPIN活性化因子には、リポ多糖、大腸菌O55:B5 CAS 93572-42-0、PMA CAS 16561-29-8、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、IKK-2阻害剤IV CAS 507などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 合成）CAS 17397-89-6、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、IKK-2 阻害剤 IV CAS 507475-17-4。

SHARPIN活性化剤は、直鎖状ユビキチン鎖集合複合体（LUBAC）の重要な構成要素であり、NF-κBおよび細胞死シグナル伝達に重要な役割を果たすSHARPINの活性に影響を及ぼすことができる化学物質のグループである。これらの特定の化合物は、SHARPINに直接関与しないが、SHARPINが決定的に関与しているNF-κB経路との相互作用を通して、その活性を調節することができる。例えば、細菌内毒素であるリポ多糖（LPS）はNF-κB経路を強く誘導し、それによってSHARPIN活性を間接的に増強する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通してNF-κB経路を刺激し、SHARPIN活性の上昇につながる可能性がある。一方セルレニンは、NF-κB経路を制御する酵素である脂肪酸合成酵素を阻害し、SHARPIN活性の上昇につながる可能性がある。

第二の化学物質群では、BAY 11-7082がNF-κBの活性化を阻害し、NF-κB経路での役割を通して間接的にSHARPINに影響を与える可能性がある。TPCA-1は、NF-κB経路のキープレイヤーであるIKK-2を阻害することにより、SHARPIN活性に影響を与える可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、SHARPINが重要な役割を果たしているユビキチン依存性タンパク質分解を阻害することにより、SHARPIN活性に影響を与える可能性がある。抗酸化剤であるピロリジンジチオカルバメート（PDTC）とセスキテルペンラクトンであるパルテノライドは、ともにNF-κB活性化を阻害し、SHARPIN活性に影響を与える可能性がある。キナゾリンは、NF-κB経路を活性化する受容体であるEGFRを阻害する薬剤に使用される化学的足場であり、SHARPIN活性に影響を与える可能性がある。カプサイシンは、NF-κB経路を調節するTRPV1チャネルを活性化することにより、SHARPIN活性に影響を与える可能性がある。最後に、緑茶ポリフェノールであるEGCGは、NF-κB活性化を阻害するため、SHARPIN活性に影響を与える可能性がある。