SGK阻害剤
一般的なSGK阻害剤には、CGP 57380 CAS 522629-08-9、GSK 650394 CAS 890842-28-1、CKI-7 ジヒドロクロリド CAS 1177141-67-1、SBI-0206965 CAS 1884220-36-3、LY 294002 CAS 154447-36-6。
SGK阻害剤は、SGK（血清およびグルココルチコイド調節キナーゼ）を標的としてその活性を選択的に調節するように設計された特殊な化合物群です。SGKはセリン/スレオニンプロテインキナーゼであり、AGCキナーゼファミリーに属し、AKTやプロテインキナーゼCなどの他のキナーゼと構造的および機能的な類似性があります。構造的には、SGKは触媒活性を担うキナーゼドメインと、その活性化を制御する調節ドメインを持っています。SGKは、イオン輸送、細胞増殖、細胞生存など、さまざまな細胞プロセスに不可欠な調節因子であり、細胞内シグナル伝達経路の主要な役割を担っています。
SGKの主な機能のひとつは、細胞膜を介したイオン輸送の調節に関与することです。SGKは、上皮ナトリウムチャネル（ENaC）やナトリウム・クロライド共輸送体（NCC）など、さまざまなイオンチャネルやトランスポーターをリン酸化し、その活性を調節することができます。これらのイオンチャネルやトランスポーターは、電解質のバランス維持や血圧調節に重要な役割を果たしています。さらに、SGKは、アポトーシス促進性およびアポトーシス阻害性タンパク質の活性に影響を与えることで、細胞生存経路にも関与しています。細胞増殖と生存におけるその役割は、FOXO転写因子やGSK-3βなどの下流エフェクターのリン酸化を介して媒介されます。SGK阻害剤は、通常、SGKのキナーゼ活性または上流調節因子との相互作用を妨害するように設計された低分子または化合物として設計されています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380は、プロテインキナーゼとの相互作用において卓越した選択性を示し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える特徴的なSGKである。そのユニークな構造的特徴は、特異的な結合を促進し、細胞プロセスの調節につながる。この化合物の速度論的プロフィールは、標的タンパク質との迅速な会合と解離を示し、酵素活性のダイナミックな制御を可能にする。この挙動は、複雑な生化学的ネットワークを探索する上での可能性を強調するものである。 | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
GSK650394 は、SGK の特異的阻害剤です。キナーゼドメインへの結合において ATP と競合し、それによって SGK の活性を阻害します。 | ||||||
CKI-7 dihydrochloride | 1177141-67-1 | sc-252621 sc-252621A | 5 mg 10 mg | $280.00 $320.00 | 5 | |
CKI-7二塩酸塩は、特定のセリン／スレオニンキナーゼを選択的に阻害する能力によって特徴づけられる注目すべきSGKであり、それによって細胞のシグナル伝達カスケードを変化させる。そのユニークな結合親和性は、キナーゼのコンフォメーションを安定化させる明確な分子間相互作用に起因する。この化合物は良好な速度論的プロフィールを示し、標的酵素活性の迅速な調節を可能にし、細胞環境における複雑な制御メカニズムの解明に極めて重要である。 | ||||||
SBI-0206965 | 1884220-36-3 | sc-507431 | 10 mg | $122.00 | ||
SBI-0206965は強力かつ選択的なSGK阻害剤である。ATPと結合を競合し、SGK1キナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3KがSGKを活性化することを考えると、PI3Kを阻害することでSGK1の活性化が抑制される可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、SGK1の活性化をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTORはSGKの活性化に影響を与えるので、mTORを阻害するとSGK1の機能に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
鉱質コルチコイド受容体拮抗薬であるスピロノラクトンは、特定の状況においてSGKの発現や活性化を調節する可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
ポリフェノールの一種であるレスベラトロールは、複数のシグナル伝達経路を調節し、SGKの活性化や発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンには抗炎症作用があり、さまざまなシグナル伝達経路を調節し、SGKの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||