CGP 57380 の分子構造、CAS番号: 522629-08-9
CGP 57380 (CAS 522629-08-9)
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別名:
MNK1 Inhibitor
アプリケーション:
CGP 57380はMNK1の選択的阻害剤です
CAS 番号:
522629-08-9
純度:
>98%
分子量:
244.23
分子式:
C11H9FN6
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CGP 57380 は細胞透過性のピラゾロ-ピリミジン化合物であり、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ・インタラ クティングキナーゼ 1 (MNK1; IC50 = 2.2 μM)の選択的阻害剤として作用し、p38、JNK1、ERK1/2、PKC、Src 様キナーゼに対しては阻害活性を示さない。CGP 57380は、293ヒト胚腎細胞において、MNK1によるeIF4Eのリン酸化（IC50 = 3 µM）を効果的に阻害し、MNK1が介在する細胞シグナル伝達を研究する上で有用なツールとなる。
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) 参考文献
- マイトジェン活性化プロテインキナーゼ・インタラクション・キナーゼ1および2によるタンパク質翻訳の負の制御。 | Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
- ヒト腎臓細胞における高張ストレスからの回復後のde novoタンパク質合成には, 真核開始因子（eIF）4Eのリン酸化は必要ない。 | Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
- ストレス活性化プロテインキナーゼ2a/p38の薬剤耐性変異体を発現する細胞では, 開始因子4Eのリン酸化はSB203580に抵抗性である。 | Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
- Mnk-1によるeIF4Eのリン酸化は, 静止細胞におけるHSV-1の翻訳と複製を促進する。 | Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
- セリン-スレオニンキナーゼMNK1は, PML-RARαによって翻訳後安定化され, 造血細胞の分化を制御している。 | Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
- 真核生物の翻訳開始因子eIF4Eのリン酸化は, その形質転換とmRNA輸送活性に寄与している。 | Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
- 志賀毒素は腸管上皮細胞における翻訳制御経路を活性化する。 | Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
- MNK1の発現は細胞老化の過程で増加し, hnRNP A1の細胞内局在を調節する。 | Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
- MNK1阻害剤CGP57380は, mTOR阻害剤によるeIF4Eの活性化を克服する：ヒトT-ALL細胞の相乗的殺傷メカニズム。 | Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
- E-カドヘリン遺伝子CDH1のまれな生殖細胞系列変異は, 神経上皮および上皮由来の脳腫瘍のリスクと関連している。 | Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593
の阻害剤である：
4E-BP2, ARK-2, BRSK2, c-Myb, ChoK, DNA-PKCS, Dyrk3, eIF4E, eIF4G, Elk-1, GNGT2, Lck, Mnk1, Mnk2, MOB3A, MSK1, MSK2, PC-PLD2, Protease, Ribosomal Protein L11, S-100A5, SEC14L5, SGK, UHMK1.のアクティベーター：
AF-10, EG435337, eIF4B, MYCBP, Myocardin, Nix, Rad21, Shank 2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CGP 57380, 5 mg | sc-202993 | 5 mg | $172.00 |