SGK アクチベーター

一般的なSGK活性化剤には、2-アミノ-6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-酢酸エチルエステルCAS 305834-79-1、カゼインキナーゼI阻害剤、D4476 CAS 301836 -43-1、カフェ酸フェネチルエステル CAS 104594-70-9、MK-2206 ジヒドロクロリド CAS 1032350-13-2、および 5-(N-エチル-N-イソプロピル)-アミロライド CAS 1154-25-2。

SGK活性化剤は、血清/グルココルチコイド調節キナーゼ（SGK）の活性に影響を及ぼす化学物質の一種であり、細胞の生存、イオン輸送、代謝など、多様な細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼである。GSK650394は、ATP結合部位を標的として作用する注目すべきSGK阻害剤として際立っている。PI3K阻害剤であるEMD638683は、SGK活性の極めて重要な上流制御因子であるPI3K/Akt経路に影響を与えることにより、間接的にSGKに影響を与える。EMD638683によるPI3K活性の調節はAktの活性化に影響を及ぼし、Aktは共有のシグナル伝達カスケードを通じてSGKを活性化する。AZ11645373はWNKキナーゼ阻害剤として分類され、SGKの制御に複雑に関与するWNK/SPAK/OSR1経路に影響を及ぼす。AZ11645373によるこの経路の調節は、間接的にSGK活性に影響を与える手段を提供し、SGK活性化を支配するシグナル伝達経路の相互連結性を強調する。

Akt活性化因子として同定されたsc-79は、Aktのリン酸化を促進することによって作用する。AktとSGKは共通のシグナル伝達経路を共有しているので、sc-79によるAktの活性化はSGKの活性化につながり、これらのキナーゼ間の複雑な相互作用を強調している。CK2阻害剤として知られるD4476は、CK2が介在するリン酸化イベントに介入し、SGK活性と下流の細胞応答を調節する手段を提供する。SGKをリン酸化することが知られているCK2は、SGK活性の調節に役割を果たしており、D4476によるCK2の阻害は、SGKの調節における標的アプローチを提供する。NF-κB阻害剤であるカフェ酸フェネチルエステル（CAPE）は、SGKシグナル伝達と交差するNF-κB経路に影響を与える。CAPEによるNF-κBの調節は、特に細胞ストレスに応答してSGK活性を調節する道を提供する。