SFTPG アクチベーター

一般的なSFTPG活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SFTPGの化学的活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路に関与し、その活性を高めることができる。フォルスコリンとロリプラムはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に標的タンパク質をリン酸化し、このリン酸化がSFTPGの活性化につながる。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPを増加させ、活性化シグナルを長時間持続させる。ザプリナストは、PDE5を阻害することでcGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。PKGは、PKAと同様に、標的タンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化し、SFTPGの活性化のメカニズムを提供する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激するが、PKCは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、その結果SFTPGがリン酸化され活性化される。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、これもまたSFTPGのリン酸化と活性化につながる可能性がある。ホスファチジン酸は、セカンドメッセンジャーとしての役割を通して、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を活性化し、標的タンパク質のリン酸化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始し、SFTPGを活性化する可能性がある。FTY720は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化することにより、PKCを含むシグナル伝達カスケードを開始し、SFTPGをリン酸化し活性化する可能性がある。さらに、オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することによってタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SFTPGの持続的な活性化状態をもたらす可能性がある。最後に、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、SFTPGを標的にしてリン酸化し、その活性化につながる。これらの化学物質はそれぞれ、標的化されたリン酸化機構を介してSFTPGを活性化し、単に発現や一般的なタンパク質の翻訳を増加させることなく、タンパク質の機能強化を確実にする。