SFRS16 アクチベーター

一般的なSFRS16活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SFRS16は、タンパク質の機能的活性化をもたらす細胞内イベントのカスケードを開始する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じてSFRS16の活性を増強する。PKAは次に、SFRS16と相互作用する、あるいはSFRS16を制御する基質をリン酸化し、それによってその活性を調節する。もう一つのcAMPエレベーターであるイソプロテレノールも同様のメカニズムで作用し、PKAを活性化し、SFRS16活性に影響を与える。イオノマイシンとA-23187はともにカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。一旦活性化されたCaMKは、SFRS16と会合するタンパク質をリン酸化し、SFRS16の活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は別の経路で働き、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、SFRS16複合体中のタンパク質をリン酸化する。この制御タンパク質のリン酸化は、SFRS16活性化の重要なステップである。

上皮成長因子（EGF）などの成長因子は、受容体チロシンキナーゼを活性化し、MAPK/ERK経路の活性化に至るシグナル伝達カスケードを開始する。この経路でリン酸化されたタンパク質は、SFRS16の制御複合体に影響を与え、その活性化につながる。同様に、インスリンはインスリン受容体を刺激し、PI3K/Akt経路の活性化とそれに続くSFRS16関連タンパク質のリン酸化を引き起こす。JNK活性化因子であるアニソマイシンは、JNK経路の活性化を促進し、SFRS16活性化過程の一部であるタンパク質をもリン酸化する。逆に、オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害し、脱リン酸化を防ぐため、タンパク質をSFRS16活性をサポートする状態に維持する。スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体を介して、SFRS16の活性化につながるシグナル伝達経路を開始することができる。最後に、AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、AMPKはSFRS16と相互作用して活性化する様々な下流標的をリン酸化し、細胞のエネルギー応答において役割を果たす。