SETMAR アクチベーター

一般的なSETMAR活性化剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、ゼブラリン CAS 3690-10-6、RG 108 CAS 48208-26-0が挙げられるが、これらに限定されない。

SETMAR活性化剤は、クロマチン構造や細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にSETMARの機能的活性を高める化合物である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、SETMARまたはヒストンタンパク質をリン酸化する可能性があり、それによりSETMARのDNA結合およびヌクレアーゼ機能を促進する。同様に、5-アザシチジンやゼブラリンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAのメチル化を減少させ、SETMARのDNAへのアクセスを改善し、その活性を高める可能性がある。トリコスタチンAや酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンの過アセチル化を誘導し、クロマチンをより弛緩した状態に導くため、SETMARがDNAに結合し、ヒストンメチル化酵素の機能を実行する能力を高める可能性がある。さらに、EGCGとRG108は、DNAメチル化酵素を阻害することにより、DNAメチル化レベルを低下させ、SETMARの活性をより助長するクロマチン環境に寄与する可能性がある。

S-アデノシルメチオニンのような他の活性化因子は、SETMARがメチル基転移酵素活性を発揮するために利用できるメチル基を提供し、その機能を高める可能性がある。ポリアミン生合成の副産物であるメチルチオアデノシンは、メチル化パターンに影響を与え、間接的にSETMARの活性に影響を与える可能性がある。アナカルド酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することで、ヒストンのアセチル化パターンを変化させ、それによってクロマチンアクセシビリティに影響を与えることで、SETMARの機能を間接的に促進する可能性もある。