セプチン9阻害剤の化学的クラスは、セプチン9を直接阻害するか、関連する経路や細胞プロセスを調節することによって間接的なメカニズムでその機能を変化させる化合物を包含する。これらの化合物はセプチン9の特異的阻害剤ではないが、セプチン9は細胞骨格要素、特に微小管やアクチンフィラメントと相互作用することが知られているため、細胞骨格の動態に影響を与えることでその活性に影響を与えることができる。阻害のメカニズムは様々で、微小管ダイナミクスの破壊(例えば、ビンブラスチン、ノコダゾール、パクリタキセル)から、キナーゼ活性の調節(例えば、Y-27632、PD98059、U0126)まであり、その結果、細胞骨格成分や関連する細胞プロセスに影響を与える。微小管とアクチン構造の変化は、セプチン9がフィラメントを形成したり、目的とする細胞構造に結合したりする能力を損ない、その結果、正常な機能を阻害する可能性がある。
フォルスコリンのような化合物は、セカンドメッセンジャーシステムに影響を与えることによって作用し、セプチン9の活性を変化させる細胞内事象のカスケードを引き起こす可能性がある。LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤はアクチンフィラメントの構成に影響を与え、それが細胞分裂、特に細胞質分裂におけるセプチン9の役割に影響を与える可能性がある。さらに、細胞分裂と細胞形状の維持に重要なアクトミオシン収縮系も、ML-7やブレッビスタチンのような化合物によって影響を受ける可能性があり、セプチン9とアクチン細胞骨格との相互作用に下流で影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物は、その多様なメカニズムを通して、セプチン9が作用する細胞環境を変化させることにより、間接的にセプチン9を阻害しうる薬剤の化学的多様性に貢献している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管を不安定化させ、セプチン9の局在と機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化させ、セプチン環の形成を変化させ、セプチン9の活性を阻害する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを調節してセプチン9活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、アクチンダイナミクスに影響を与え、それによってセプチン9の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、アクチン組織を変化させ、細胞質分裂におけるセプチン9の役割を変化させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCKキナーゼを阻害し、アクチン細胞骨格とセプチンフィラメントの安定性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを阻害し、アクチンフィラメントの構成に影響を与え、間接的にセプチン9に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼを阻害し、細胞収縮性と潜在的にセプチン9の相互作用に影響を与えます。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
ブレビスタチンはミオシンIIを阻害するので、裂溝でのセプチンの局在を変える可能性がある。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルンクリンAはアクチン単量体に結合し、その重合を阻害することから、セプチン9の細胞内分布に影響を与えている可能性がある。 | ||||||