SEPHS1阻害剤

一般的な SEPHS1 阻害剤には、Aurothioglucose CAS 12192-57-3、Methotrexate CAS 59-05-2、Ebselen CAS 60940-34-3、Carmustine CAS 154-93-8、Ethacrynic acid CAS 58-54-8 などがあるが、これらに限定されない。

SEPHS1の化学阻害剤は、タンパク質の機能に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する可能性がある。オーロチオグルコースは、タンパク質中のチオール基に高い親和性で結合することができ、おそらく触媒活性に不可欠なシステイン残基に結合してSEPHS1の機能を阻害する。エタクリン酸とp-クロロマーキュリ安息香酸（PCMB）もチオール基を標的とし、エタクリン酸はチオールを修飾し、PCMBはチオールに結合して、SEPHS1の活性に重要なシステイン残基を変化させる可能性がある。アルキル化剤BCNU（カルムスチン）はシステイン残基と付加体を形成し、SEPHS1の適切な機能を阻害する可能性がある。

さらに、メトトレキサートは葉酸プールを枯渇させ、SEPHS1の酵素反応に必要な補酵素の利用可能性を低下させることにより、間接的にSEPHS1を阻害する。エブセレンは、そのグルタチオンペルオキシダーゼ模倣活性により、SEPHS1のようなセレノシステインを含む酵素に結合し、その本来のペルオキシダーゼ様機能を阻害する可能性がある。タンパク質のチオール（-SH）基に結合することで知られるチメロサールは、活性部位内の必須システイン残基と相互作用することにより、SEPHS1を阻害する可能性がある。シスプラチンのタンパク質結合能は、タンパク質内の求核部位に結合することでSEPHS1を阻害する可能性がある。メチルメタンチオスルホン酸（MMTS）、クロロアセトアミド、ヨードアセトアミドなどの他の化学阻害剤は、チオールをアルキル化し、酵素作用に極めて重要なSEPHS1のシステイン残基を修飾し、タンパク質の活性を阻害する。これらの化学物質は、SEPHS1の機能に必要な主要アミノ酸を共有結合で修飾することによってSEPHS1を破壊し、この特異的タンパク質の機能阻害につながる多様な化学的戦略を強調している。