SEN15 アクチベーター

一般的なSEN15活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

SEN15活性化剤は、特定のシグナル伝達経路内の様々な間接的メカニズムを通して、SEN15の機能的活性の増強を促進する多様な化合物のセットを包含する。フォルスコリンとIBMXは両方とも、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化に重要な細胞内cAMPレベルを上昇させるように働く。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化に関与し、SEN15が関連するPKC依存性の経路を通して、SEN15の機能の増強につながる。D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸による脂質シグナル伝達の調節は、SEN15の強化された活性を助長する環境を作り出しうる。一方、エピガロカテキンガレート（EGCG）とゲニステインは、そうでなければSEN15が関与するシグナル伝達経路と競合するキナーゼを阻害することによって、SEN15の活性化を促進するかもしれない。

SEN15の活性にさらに影響を与えるのは、カルシウムイオンに依存するSEN15関連のシグナル伝達経路を増強することができるタプシガルギンやA23187のような、細胞内カルシウム動態を調整する化合物である。それぞれPI3KとMEK1/2の阻害剤であるLY 294002とU0126は、細胞内シグナル伝達の平衡をシフトさせ、間接的にこれらの経路におけるSEN15の役割の増強につながるかもしれない。もう一つのMEK阻害剤であるPD 98059は、MAPK経路のシグナル伝達の動態を変化させることによって、SEN15の間接的な増強に加えている。Staurosporineは広範なキナーゼ阻害剤であるが、SEN15が関与している過程に特定のキナーゼが及ぼす阻害を減弱させることによって、SEN15経路の選択的な増強に寄与するかもしれない。総合すると、これらの活性化因子は、細胞シグナル伝達に対する標的化作用を通して、SEN15が介在する機能の増強を支持している。