Sec61α1 アクチベーター

Sec61α1の一般的な活性化剤としては、特に、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、フェニル酪酸ナトリウム CAS 1716-12-7およびネルフィナビル CAS 159989-64-7が挙げられる。

ここで述べるSec61α1活性化物質とは、主に小胞体関連分解経路、小胞体ストレス応答、あるいはタンパク質転位プロセスへの影響を通じて、Sec61α1サブユニットの活性や機能を間接的に調節する化合物のことである。これらの化合物はSec61α1と直接相互作用はしないが、細胞環境やSec61α1が関与するメカニズムに影響を与える。TunicamycinやTapsigarginのようなERストレス誘導剤は、この文脈において重要な役割を果たしている。ERストレスを誘導することにより、これらの化合物はERトランスロケーション機構の機能を変化させ、Sec61α1の活性に影響を与える可能性がある。ER-ゴルジ体輸送を阻害したり、ERADを調節したりする化合物、例えばブレフェルジンAやエヤレスタチンIも、Sec61α1の間接的な調節に寄与している。これらの化合物は、Sec61α1が重要な役割を担っているER内でのタンパク質のハンドリングと移動のプロセス全体に影響を与える可能性がある。

MG-132のようなプロテアソーム阻害剤や4-フェニル酪酸（4-PBA）のようなケミカルシャペロンは、間接的活性化のもう一つの側面を示している。それぞれタンパク質分解経路に影響を与え、ERストレスを軽減することで、これらの化合物はSec61α1が作用する条件に影響を与えることができる。Nelfinavir、Guanabenz、Salubrinal、SAHAを含む他の化合物は、ER機能とストレス応答の様々な側面に影響を与える。これらの経路への影響は、Sec61α1のタンパク質転移における役割に下流で影響を及ぼす可能性がある。クルクミンのような天然化合物やクロロキンのような薬剤は、細胞プロセスに対する幅広い作用で知られているが、Sec61α1が関与する経路にも影響を与える可能性がある。小胞体ストレス、オートファジー、リソソーム機能に対するそれらの影響は、間接的にSec61複合体の機能を調節するかもしれない。