SDHAF2阻害剤
一般的なSDHAF2阻害剤には、2-Thenoyltrifluoroacetone CAS 326-91-0、Atpenin A5 CAS 119509-24 -9、カルボキシン CAS 5234-68-4、3-ニトロプロピオン酸 CAS 504-88-1、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6。
SDHAF2の化学的阻害剤は、電子伝達に関与する鉄-硫黄タンパク質の成熟におけるSDHAF2の役割を阻害するために、様々な方法で機能する。テノイルトリフルオロアセトンはキレート剤として、SDHAF2の活性に不可欠な鉄-硫黄クラスターに結合することができる。この結合作用は、これらの重要なクラスターの適切なアセンブリーを効果的に阻止するため、SDHAF2の機能を直接阻害する。同様に、もう一つのキレート剤であるジメルカプロールは、SDHAF2が補酵素として必要とする可能性のある重金属と結合することができ、SDHAF2が促進する鉄-Sタンパク質の成熟プロセスを妨害することになる。フェニルアルシンオキシドは近傍のジチオールと相互作用し、SDHAF2に存在する場合、重要なシステイン残基を修飾し、その活性を阻害する可能性がある。さらに、カルボキシンとTTFA（thenoyltrifluoroacetone）は、SDHのキノン結合部位に結合することでSDHを標的とし、電子伝達鎖を破壊し、SDHAF2によるFe-Sクラスターの成熟を損なう。
コハク酸デヒドロゲナーゼ（SDH）の競合的阻害剤であるマロン酸は、SDHAF2によって組み立てられ安定化されたFe-Sクラスターに依存するSDH酵素複合体を破壊することによって、間接的にSDHAF2を阻害する。アトペニンA5と3-ニトロプロピオン酸もSDHを阻害し、前者はSDHAF2がFe-Sクラスターの挿入に必須であるミトコンドリア複合体IIを特異的に標的とし、後者はSDHに不可逆的に結合する。オーラキンCはSDHのメナキノン結合部位を阻害し、SDHAF2のFe-Sクラスター集合機能を必要とする電子伝達連鎖の崩壊をもたらす。最後に、キノリン酸によるNAD+を必要とする酵素の阻害は、NAD+依存反応に影響を与えることによって間接的にSDH複合体に影響を与え、SDH複合体の機能的効力を低下させ、結果としてSDHAF2の役割を低下させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
トノイルトリフルオロアセトンは、キレート剤であり、SDHAF2の機能に不可欠な鉄硫黄（Fe-S）クラスターと結合することができる。鉄を隔離することで、Fe-Sクラスターの適切な集合を妨げ、電子伝達に関与する特定のFe-Sタンパク質の成熟を担うSDHAF2の機能を阻害する。 | ||||||
Atpenin A5 | 119509-24-9 | sc-202475 sc-202475A sc-202475B sc-202475C | 250 µg 1 mg 10 mg 50 mg | $140.00 $424.00 $2652.00 $12240.00 | 17 | |
アトペニンA5は、4つのサブユニットから構成されるミトコンドリア複合体IIを特異的に阻害する。そのうちの1つは、Fe-Sクラスターの挿入にSDHAF2を必要とする。したがって、アトペニンA5による複合体IIの阻害は、Fe-Sタンパク質の適切な組み立てと安定化に依存する複合体の機能を妨げることで、SDHAF2の機能経路を混乱させる。 | ||||||
Carboxine | 5234-68-4 | sc-234286 | 250 mg | $21.00 | 1 | |
カルボキシンは SDH の阻害剤であり、延長線上では SDHAF2 の機能を阻害する可能性もある。 カルボキシンは SDH のキノン結合部位に結合し、SDHAF2 が関与する電子伝達系を中断させる。 この阻害により、SDH の機能に不可欠な SDHAF2 依存性の鉄硫黄タンパク質の成熟が損なわれる。 | ||||||
3-Nitropropionic acid | 504-88-1 | sc-214148 sc-214148A | 1 g 10 g | $80.00 $450.00 | ||
3-ニトロプロピオン酸は、SDHの不可逆的阻害剤である。SDHを阻害することで、SDHAF2が機能する複合体を破壊する。SDHAF2は、SDHにおけるFe-Sクラスターの適切な組み立てに不可欠であるため、SDHを阻害することで、SDHAF2がサポートする電子伝達鎖の活動を崩壊させ、SDHAF2を機能的に阻害する。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドは、近傍ジチオールと相互作用することが知られている化合物であり、活性部位に重要なシステイン残基を持つ酵素を阻害することができる。SDHAF2が、鉄硫黄クラスターの成熟化に重要な役割を果たすために、そのような重要なシステイン残基を持っている場合、フェニルアルシンオキシドの結合は、それらのシステイン残基を修飾することで、SDHAF2の機能活性を阻害することになる。 | ||||||
Quinolinic acid | 89-00-9 | sc-203226 | 1 g | $31.00 | 7 | |
キノリン酸は、アミノ酸の代謝や、NAD+を補酵素として必要とする他の経路に関与するさまざまな酵素を阻害することができる。SDHはクレブス回路の一部であり、NAD+に依存していることを考慮すると、NAD+の合成または再生の阻害は間接的にSDHの機能に影響を及ぼし、その結果、SDH複合体の機能効率を低下させることでSDHAF2を阻害する可能性がある。 | ||||||