SCP2活性化物質には、特定の細胞内シグナル伝達経路に関与してSCP2の機能的活性を増強する多様な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンやプロスタグランジンE2(PGE2)は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。活性化されたPKAはSCP2をリン酸化することが知られており、それによってSCP2の脂質転移能を直接増強する。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、上流のレセプターを迂回してPKAを直接刺激し、SCP2の活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)とスフィンゴシン1-リン酸(S1P)は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化することにより、別のキナーゼ経路を利用する。PKCを含む複数のキナーゼ経路を活性化する能力を持つアラキドン酸と、カルシウム依存性PKCアイソフォームを活性化するために細胞内カルシウムレベルを上昇させるA23187(カルシマイシン)は、どちらもSCP2のリン酸化とその結果としての活性化に寄与している。
活性化のメカニズムは、細胞膜や脂質シグナル伝達への分子的影響にも及んでいる。オレイン酸は、細胞膜に取り込まれることにより、膜の流動性を変化させ、脂質基質の移動可能性を増加させることにより、SCP2の機能を高める可能性がある。リゾホスファチジルコリン(LPC)とコレステロール自体は膜レベルで作用し、LPCはPKCを活性化するためにGタンパク質共役型受容体に関与し、コレステロールはSCP2の基質へのアクセス性を高めるために膜特性を調節する。ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)の活性化を引き起こし、SCP2が関与する脂質代謝プロセスのアップレギュレーションと関連し、それによってSCP2の脂質輸送効率を高める可能性がある。ニコチン酸(ナイアシン)も同様に、Gタンパク質共役型受容体のメカニズムを利用してcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAを介したSCP2の活性化につながる。これらの多様な化学的活性化剤は、異なるが収束した経路を標的とすることで、相乗効果を発揮し、SCP2の発現レベルの変化やタンパク質の直接活性化を必要とすることなく、細胞内脂質の処理と輸送におけるSCP2の本質的な役割を強化する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはSCP2をリン酸化して脂質転移活性を高める。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを直接刺激する。PKAの活性化はSCP2のリン酸化を引き起こし、脂質転移機能を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、SCP2をリン酸化する。このリン酸化は、細胞内コレステロール輸送におけるSCP2の役割を強化する。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは受容体に結合し、PKCを活性化するシグナル伝達カスケードを開始する。これが、脂質代謝におけるSCP2のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
アラキドン酸は、PKCを含む様々なキナーゼを活性化する可能性があり、その後、リン酸化され、脂質処理におけるSCP2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性PKCアイソフォームを活性化し、SCP2のリン酸化と機能活性化につながる。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
オレイン酸は細胞膜に取り込まれる脂肪酸で、膜の流動性に影響を与え、SCP2の脂質結合・移動活性を高める可能性がある。 | ||||||
L-α-Lysophosphatidylcholine (from egg yolk) | 9008-30-4 | sc-473611 sc-473611A sc-473611B sc-473611C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $235.00 $595.00 $1080.00 | 1 | |
LPCはGタンパク質共役型受容体のリガンドとして作用し、下流のPKCを活性化することで、SCP2の脂質移動の役割を高めることができる。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
コレステロールそのものが膜の特性を調節し、基質の利用可能性を高めることでSCP2の脂質転移活性を高める可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
ピオグリタゾンはペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ(PPARγ)を活性化し、脂質代謝と輸送を促進することによってSCP2活性をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||