SCOP阻害剤

一般的なSCOP阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53 123-88-9、トリシクリビン CAS 35943-35-2、SP600125 CAS 129-56-6。

SCOP（H-3）阻害剤とは、タンパク質と直接相互作用するか、あるいはタンパク質の活性を調節する経路に影響を与えることによって、タンパク質の機能を調節する化学化合物の一群を指す。これらの化合物は多様な構造と薬理学的プロフィールを示す。これらの化合物は、タンパク質の発現、分解、あるいはタンパク質が関与するシグナル伝達カスケードを変化させることにより、タンパク質の作用を阻害する。例えば、WortmanninやLY294002のような阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ経路を阻害する。この経路は、増殖や生存を含む様々な細胞機能において極めて重要である。これらの妨害は、この経路によって制御されているタンパク質の機能的活性の低下につながる。

もう一つの重要な経路はMAPK/ERK経路であり、U0126、PD98059、セルメチニブなどの化合物が標的としている。この経路は細胞の増殖と分化に不可欠であり、このクラスの阻害剤はMEK1/2の活性化を阻害し、続いてERK1/2の活性を低下させる。この活性を制限することにより、機能、発現、合成をこのシグナル伝達に依存するタンパク質を効果的に阻害することができる。ラパマイシンのような他の化合物は、細胞の成長と代謝を制御する中心的なタンパク質であるmTORに作用する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、標的タンパク質の機能や発現に重要であると考えられるタンパク質合成や他の細胞プロセスをダウンレギュレートすることができる。これらの阻害剤を総称すると、重要な制御経路に介入してタンパク質の活性を調節できる化学物質のツールキットとなる。