Scleraxis阻害剤
一般的な硬化阻害剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SP600125 CAS 129-56-6およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。
Scleraxis（Scx）は、腱、靭帯、その他の結合組織の発生と維持に極めて重要な転写因子である。転写因子の塩基性ヘリックス-ループ-ヘリックス（bHLH）ファミリーのメンバーとして、Scxは腱の発生、細胞外マトリックス（ECM）の合成、および組織編成に関与する遺伝子の発現を制御している。胚発生過程において、Scxは腱前駆細胞の特定と分化において極めて重要な役割を果たし、筋骨格系の機能と運動機能に不可欠な機能的腱組織の形成を制御している。さらに、Scxの発現は成熟した腱組織においても持続し、ECMのリモデリングと恒常性を制御し続け、腱の強度、弾力性、組織全体の完全性に寄与している。
Scx活性の阻害は、腱の発達と機能を調節するための戦略であると同時に、腱に関連した病態の根底にある分子メカニズムを研究するための戦略でもある。Scxの機能阻害には、DNA結合活性の阻害、補因子や転写制御因子との相互作用の阻害など、いくつかのメカニズムを用いることができる。例えば、ScxのDNA結合ドメインを標的とする低分子阻害剤やペプチドは、標的遺伝子プロモーターへの結合を効果的に阻害し、それによって腱の発達と維持に必須な遺伝子の発現を抑制することができる。さらに、トランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）やWntシグナル伝達など、Scxの発現や活性を制御する上流のシグナル伝達経路を調節することで、Scxの機能を阻害する別のアプローチを提供できる可能性がある。Scx阻害のメカニズムを解明することにより、研究者は腱の発生と恒常性の分子制御に関する貴重な知見を得るとともに、腱関連疾患の標的を同定することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、ストレス反応や細胞分化に関与するp38 MAPK経路に影響を与えることで、間接的にScleraxisを調節することができます。Scleraxisは、これらのプロセスにおいて活性化されます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路に影響を与えることで間接的にScleraxisに作用します。この経路は、分化を含むさまざまな細胞プロセスに不可欠であり、Scleraxisが制御する経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTOR経路に影響を及ぼすことで間接的にScleraxisに影響を及ぼします。mTOR経路は細胞増殖と分化に重要な役割を果たしており、Scleraxisはこれらの過程に関与しています。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤であるSP600125は、細胞ストレス応答およびアポトーシスに関与するJNK経路に影響を与えることにより、間接的にScleraxisを調節することができ、それによってScleraxisの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞骨格のダイナミクスと細胞形態を調節することで間接的にScleraxisの活性に影響を及ぼす可能性があります。これらの細胞骨格と細胞形態は、Scleraxisが機能する間葉系細胞の分化において重要な役割を果たしています。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Akt経路に影響を与えることにより、間接的にScleraxisを調節することができ、それによってScleraxisによって調節される分化経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
広域スペクトルチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、細胞分化と増殖に重要なシグナル伝達経路に関与するキナーゼを阻害することで、間接的にScleraxis活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
FAK/Pyk2阻害剤であるPF-562271は、細胞の移動と分化に重要なフォーカルアドヒージョンキナーゼシグナル伝達に影響を与えることによって、間接的に強直性を調節することができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、細胞接着と分化に関与するシグナル伝達経路を調節することによって、間接的に強膜の活性に影響を与えることができる。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
γセクレターゼ阻害剤であるDAPTは、硬化軸が活性化する細胞分化過程に関与する経路であるNotchシグナル伝達に影響を与えることによって、間接的に硬化軸を調節することができる。 | ||||||