Scand3 アクチベーター

一般的なScand3活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

SCANドメイン含有タンパク質の化学的活性化剤は、タンパク質の機能的活性化につながる様々な生化学的経路に関与することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはそのような活性化因子の一つで、SCANドメイン含有3を含む様々な基質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通じてその効果を発揮し、SCANドメイン含有3の活性化につながる。もう一つの活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてPKA（プロテインキナーゼA）を活性化する。PKAは、SCANドメイン含有3をリン酸化することができるキナーゼであり、その結果、SCANドメイン含有3が活性化される。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって機能し、SCANドメイン含有3をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムを上昇させ、SCANドメイン含有3を標的とするキナーゼを活性化する可能性があり、このカルシウムを介した活性化経路に寄与している。

さらに、オカダ酸やカリクリンAはPP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害し、SCANドメイン含有3を含むタンパク質の脱リン酸化を阻止する。アニソマイシンはJNKシグナル伝達経路を活性化し、SCANドメイン含有3のような標的タンパク質をリン酸化し、その活性化を促進することが知られている。エピガロカテキンガレートは、その抗酸化特性により、酸化ストレスによる不活性化を防ぐことで、SCANドメイン含有3の活性化状態の維持に寄与している可能性がある。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンは、可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化する一酸化窒素を放出し、最終的にPKGの活性化とSCANドメイン含有3のリン酸化につながる可能性がある。ジンクピリチオンは活性酸素種（ROS）レベルを上昇させ、SCANドメイン含有3のリン酸化状態に影響を及ぼす酸化還元感受性経路を活性化することが示されている。合成cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、SCANドメイン含有3のリン酸化と活性化を促進する。最後に、Bisindolylmaleimide Iは、主にPKC阻害剤であるが、ある条件下ではPKCの活性化につながり、下流効果としてSCANドメイン含有3の活性化をもたらす可能性がある。