SBZF3阻害剤

一般的なSBZF3阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 202190 CAS 152121-30-7が挙げられるが、これらに限定されない。

SBZF3の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を調節するさまざまなメカニズムを提供する。スタウロスポリンは、SBZF3の活性化や修飾に必要なキナーゼの活性を抑制し、その機能を阻害することができる、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤である。同様に、LY294002はPI3K/Akt経路を標的とし、SBZF3の制御に関与していれば、その活性化を低下させることができる。PD98059とU0126は、MAPK経路においてERKの上流で働くキナーゼであるMEKの選択的阻害剤として働く。これらの化合物によるMEKの阻害は、ERKの活性化を低下させ、SBZF3がこの経路で制御されている場合には、SBZF3活性の低下につながると考えられる。SP600125とSB203580は、MAPKシグナル伝達経路の構成要素であるJNKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ特異的に阻害する。これらのキナーゼの阻害は、タンパク質がこれらの経路によって制御されている場合、SBZF3活性の低下につながる可能性がある。

様々なキナーゼを標的とする追加化合物も、SBZF3活性の調節に関与している。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、SBZF3がこのファミリーキナーゼからのシグナルによって制御されている場合、SBZF3の阻害につながる可能性がある。ROCKを阻害するY-27632は、このタンパク質の機能がROCKシグナルによって調節されている場合、SBZF3を阻害することができる。WortmanninはPI3Kを阻害することで、SBZF3の制御にPI3Kシグナルが関与している場合には、SBZF3の活性を抑制する。ラパマイシンによるmTORの阻害も、mTORシグナル伝達がSBZF3タンパク質の活性に影響している場合には、SBZF3の阻害につながる。最後に、Bisindolylmaleimide IとGö6976はPKCを標的としており、前者は広範囲なPKC阻害剤であり、後者は古典的なPKCアイソフォームに対してより選択的である。もしSBZF3の活性がPKC依存性のシグナル伝達によって制御されているのであれば、これらの阻害剤を使用することによって、SBZF3の活性化や調節が妨げられ、その機能が阻害される可能性がある。