SAMD12の化学的阻害剤には、このタンパク質の機能制御に重要な様々なキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。オーロラキナーゼAの阻害剤であるArisertibとMLN8237は、SAMD12の機能にとって重要なリン酸化事象を標的とすることで、SAMD12の阻害において極めて重要な役割を果たす。オーロラキナーゼAは細胞周期の進行に不可欠であり、その阻害はSAMD12を含むタンパク質のリン酸化を減少させ、結果としてその活性を阻害する。同様に、CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブ(PD 0332991)は、SAMD12が関与する細胞周期調節プロセスを阻害する。細胞周期を停止させることで、パルボシクリブは、細胞周期関連機構に関連するSAMD12の機能を直接阻害する。
SAMD12のさらなる阻害は、BCR-ABLおよびSRC/ABLキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブ、イマチニブ、ボスチニブの作用によって達成される。これらのキナーゼが阻害されると、SAMD12などのタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化に重要なシグナル伝達経路が変化し、SAMD12の機能阻害につながる。スニチニブは、受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、細胞増殖と生存に不可欠なチロシンキナーゼ活性に依存する様々なシグナル伝達経路を破壊し、その結果、SAMD12の機能的活性を阻害する。細胞分裂と分化におけるSAMD12の役割は、MAPK/ERKシグナル伝達経路内のRAFキナーゼを標的とするソラフェニブや、細胞増殖の制御に関与するシグナル伝達経路を遮断するEGFR阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブによってさらに阻害される。最後に、ALKおよびROS1阻害剤であるクリゾチニブは、SAMD12が関与する細胞プロセスに不可欠なこれらのキナーゼが介在するシグナル伝達経路を阻害するため、SAMD12の阻害につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
AlisertibはオーロラキナーゼAの阻害剤である。SAMD12の機能はリン酸化事象の影響を受けるが、オーロラキナーゼAはこのようなリン酸化プロセスに関与している。Alisertibによるこのキナーゼの阻害は、SAMD12のようなタンパク質のリン酸化を減少させ、それによってその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6阻害剤である。CDKは細胞周期進行の主要な調節因子である。SAMD12は細胞周期の調節に関連していることが知られており、CDK4/6の阻害は細胞周期を停止させる可能性がある。これにより、SAMD12のような細胞周期関連タンパク質の機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは BCR-ABL キナーゼ阻害剤です。主に白血病と関連していますが、BCR-ABL は幅広いキナーゼ活性も有しています。ダサチニブによるこのようなキナーゼの阻害は、リン酸化に関与するシグナル伝達経路を混乱させ、SAMD12 の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTOR経路は、タンパク質合成や細胞増殖に関連するものを含む、さまざまな細胞プロセスに関与している。ラパマイシンによるmTORの阻害は、タンパク質合成の減少につながり、SAMD12の機能を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinibはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLおよびその他のキナーゼを標的とします。これらのキナーゼの阻害は、SAMD12のようなタンパク質のリン酸化および活性化に必要なシグナル伝達経路を変化させ、結果としてその機能が阻害されます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。これは、細胞の増殖と生存にチロシンキナーゼ活性を必要とするさまざまなシグナル伝達経路を阻害する。スニチニブによるこれらの経路の阻害は、SAMD12などのこれらの経路に関与するタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFキナーゼ阻害剤です。RAFキナーゼは、細胞分裂と分化に関与するMAPK/ERKシグナル伝達経路の一部です。ソラフェニブによるRAFの阻害は、SAMD12のようなタンパク質の活性を制御する下流シグナル伝達を阻害する可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRシグナル伝達は、細胞の増殖と生存に関与しています。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブはSAMD12などのタンパク質の機能制御に関与する可能性がある下流のシグナル伝達経路を阻害することができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFR阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を遮断することで、細胞増殖に関与する細胞経路を阻害し、SAMD12を含むこれらの経路に関与するタンパク質の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||