RyR-3 アクチベーター
一般的なRyR-3活性化剤には、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、L-phenylephrine CAS 59-42-7、β-Estradiol CAS 50-28-2、Dexamethasone CAS 50-02-2、Amitriptyline Hydrochloride CAS 549-18-8などがあるが、これらに限定されない。
RyR-3活性化剤は、構造的に多様な外来性化合物から構成され、リアノジン受容体RyR-3の発現をアップレギュレートする共通の能力を有する。化学的には様々であるが、RyR-3活性化因子は細胞内のリガンド活性化転写因子との相互作用を通してRyR-3の発現誘導を促進することが多い。活性化因子がステロイドホルモンやオーファン受容体のような受容体に結合すると、RyR-3遺伝子の制御領域にある遺伝子応答エレメントを標的とする転写因子複合体が形成される。これはRyR-3プロモーターでの前駆複合体の形成を刺激し、RyR-3 mRNA転写物の転写を増加させる。あるいは、いくつかのRyR-3活性化因子は、転写因子の活性やRyR-3遺伝子座周辺のクロマチンアクセシビリティを支配する細胞内プロセスを撹乱することによって、間接的に遺伝子発現を調節するかもしれない。
正確な作用機序にかかわらず、RyR-3活性化因子は、このリアノジン受容体アイソフォームを通常発現している組織内で、RyR-3の発現レベルを上昇させるために集合的に機能する。直接的な受容体相互作用や、より回りくどい二次的な経路を介したコンビナトリアル効果により、この雑多な化学物質群は、転写制御のレベルでRyR-3遺伝子の発現を制御する調節機構を探求するための重要な手段となる。したがって、これらの化学物質の作用機序をさらに解明することは、RyR-3タンパク質の生理学的役割や、不適切なRyR-3発現の毒性学的意味合いについての洞察をもたらすかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、プロテインキナーゼAを活性化し、CREBなどの特定の転写因子のリン酸化を促進するcAMPアナログです。これにより、cAMP応答エレメントへの結合が増加し、RyR-3遺伝子の転写が促進されます。 | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $181.00 $492.00 | 2 | |
L-フェニレフリンはα1-アドレナリン受容体アゴニストであり、Gq/11タンパク質共役受容体シグナル伝達を活性化して細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム感受性経路を活性化することでRyR-3の発現を増強します。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
β-エストラジオールはエストロゲン・ステロイドホルモンであり、核内エストロゲン受容体に結合し、RyR-3遺伝子プロモーター領域のエストロゲン応答エレメントとの関連を引き起こして、遺伝子転写を刺激する可能性があります。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
デキサメタゾンは合成グルココルチコイドであり、グルココルチコイド受容体に結合してその二量体化を促進し、RyR-3遺伝子プロモーター領域におけるグルココルチコイド応答エレメントとの相互作用を促進することで、RyR-3の発現を誘導します。 | ||||||
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $200.00 | ||
アミトリプチリン塩酸塩は、キナーゼシグナル伝達カスケードを活性化し、RyR-3遺伝子プロモーター領域に集合したヒストンおよび転写因子のリン酸化状態を増加させる可能性がある三環系抗うつ薬です。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノールAはエストロゲン受容体を活性化し、RyR-3遺伝子のプロモーター領域にあるエストロゲン応答エレメントと結合して遺伝子転写を刺激する複合体を形成することができる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、再取り込みメカニズムを間接的に阻害することで細胞内カルシウムレベルを上昇させ、RyR-3 発現のカルシウム依存性転写調節経路を誘発する可能性があります。 | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $41.00 $52.00 $104.00 | 1 | |
フタル酸ジ-n-ブチルは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体に結合して活性化し、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成します。このヘテロ二量体は、プロモーター応答エレメントに結合することでRyR-3遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $39.00 $68.00 | ||
(±)-メントールは、一過性受容体電位チャネル受容体に結合することでRyR-3の発現を調節し、カルシウム依存性キナーゼ経路を開始し、カルシウムに応答したRyR-3遺伝子転写の変化を引き起こす可能性があります。 | ||||||