RYD5 アクチベーター

一般的なRYD5活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RYD5は、タンパク質の機能的活性化につながる細胞内シグナル伝達のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、RYD5を含む標的タンパク質をリン酸化する酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化することによって、これを達成する。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。そしてPKAはRYD5をリン酸化し、その活性を高める。イオノマイシンはカルシウムイオンの流入を促進し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、RYD5をリン酸化する。もう一つの薬剤であるジブチリル-cAMP（cAMPアナログ）はPKAを活性化し、RYD5のリン酸化と活性化につながる。上皮成長因子（EGF）はその受容体と相互作用し、MAPKとPI3Kを介したリン酸化カスケードを引き起こし、最終的にRYD5を活性化する。インスリンはその受容体を介して、RYD5のリン酸化が可能なキナーゼを活性化するシーケンスを開始する。

さらに化学物質がRYD5のリン酸化状態に影響を与え、活性化につながる。シグナル伝達分子として機能する過酸化水素は、RYD5をリン酸化するチロシンキナーゼを含むキナーゼを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ/JNK経路を活性化し、RYD5をリン酸化することができる。カリクリンAとオカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって脱リン酸化を防ぎ、その結果リン酸化されたRYD5が純増し、RYD5の活性化を促進する。亜鉛イオンはアロステリックモジュレーターとして機能し、RYD5のリン酸化につながるシグナル伝達経路を開始することができる。最後に、レチノイン酸は、RYD5をリン酸化することが知られているキナーゼの活性化をもたらす遺伝子発現とシグナル伝達経路に影響を与え、RYD5を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ異なる経路とメカニズムを通して、RYD5がリン酸化され、細胞内で機能的に活性化されることを確実にする。